Antibakteriális gyógyszerek a tüdőgyulladás kezelésére

Az akut tüdőgyulladás kezelésének alapja antibakteriális szerek felírása. Az etiotróp kezelésnek a következő feltételeknek kell megfelelnie:

• a kezelést a lehető leghamarabb, a kórokozó izolálása és azonosítása előtt kell elrendelni;
• a kezelést klinikai és bakteriológiai ellenőrzés mellett kell elvégezni, meghatározva a kórokozót és annak antibiotikumokkal szembeni érzékenységét;
• Az antibakteriális szereket optimális dózisokban és olyan időközönként kell felírni, hogy biztosítsák a terápiás koncentráció létrejöttét a vérben és a tüdőszövetben;
• Az antibakteriális kezelést addig kell folytatni, amíg a mérgezés megszűnik, a testhőmérséklet vissza nem normalizálódik (legalább 3-4 napig folyamatosan normális hőmérsékleten), a tüdő fizikai adatai javulnak, és a gyulladásos infiltráció a röntgenvizsgálat adatai szerint felszívódik a tüdőbe. A tüdőgyulladás klinikai és röntgen "maradvány" jeleinek jelenléte nem indokolja az antibakteriális terápia folytatását. Az Orosz Nemzeti Pulmonológiai Kongresszus tüdőgyulladásról szóló konszenzusa (1995) szerint az antibakteriális terápia időtartamát a tüdőgyulladást okozó kórokozó típusa határozza meg. A szövődménymentes bakteriális tüdőgyulladásokat a testhőmérséklet normalizálódása után további 3-4 napig kezelik (feltéve, hogy a leukocita-képlet normalizálódott), és 5 napig, ha azitromicint alkalmaznak (nem írják fel, ha bakterémia jelei vannak). A mikoplazma és a klamidia okozta tüdőgyulladás antibakteriális terápiájának időtartama 10-14 nap (5 nap, ha azitromicint alkalmaznak). A legionella okozta tüdőgyulladást Legionella-ellenes szerekkel 14 napig (immunhiányos állapotban lévő betegeknél 21 napig) kezelik.
• ha az antibiotikum 2-3 napon belül nem hat, akkor azt megváltoztatják; súlyos tüdőgyulladás esetén az antibiotikumokat kombinálják;
• az antibakteriális szerek ellenőrizetlen használata elfogadhatatlan, mivel ez növeli a fertőző ágensek virulenciáját, és olyan formák alakulnak ki, amelyek rezisztensek a gyógyszerekkel szemben;
• hosszan tartó antibiotikum-használat esetén a szervezetben B-vitamin-hiány alakulhat ki a bélben történő szintézisük megzavarása következtében, ami a vitamin-egyensúlyhiány korrekcióját igényli a megfelelő vitaminok további adagolásával; időben diagnosztizálni kell a kandidózist és a bélrendszeri diszbakteriózist, amely az antibiotikum-kezelés során kialakulhat;
• A kezelés során tanácsos az immunállapot-indikátorok monitorozása, mivel az antibiotikum-kezelés az immunrendszer elnyomását okozhatja, ami hozzájárul a gyulladásos folyamat hosszú távú fennmaradásához.

Az antibakteriális terápia hatékonyságának kritériumai

Az antibakteriális terápia hatékonyságának kritériumai elsősorban a klinikai tünetek: a testhőmérséklet csökkenése, a mérgezés csökkenése, az általános állapot javulása, a leukocita-képlet normalizálódása, a genny mennyiségének csökkenése a köpetben, az auscultatory és radiológiai adatok pozitív dinamikája. A hatékonyságot 24-72 óra elteltével értékelik. A kezelés nem változik, ha nincs állapotromlás.

A láz és a leukocitózis 2-4 napig, a fizikális tünetek több mint egy hétig, a beszűrődés radiológiai jelei pedig 2-4 hétig is fennállhatnak a betegség kezdetétől számítva. A radiológiai leletek gyakran rosszabbodnak a kezelés kezdeti időszakában, ami komoly prognosztikai jel súlyos betegségben szenvedő betegeknél.

Az akut tüdőgyulladásban etiotropikus szerekként alkalmazott antibakteriális szerek közül a következőket lehet megkülönböztetni:

• penicillinek;
• cefalosporinok;
• monobaktámok;
• karbapenemek;
• aminoglikozidok;
• tetraciklinek;
• makrolidok;
• klóramfenikol;
• linkozaminok;
• ansamycinek;
• polipeptidek;
• fuzidin;
• novobiocin;
• foszfomicin;
• kinolonok;
• nitrofuránok;
• imidazolok (metronidazol);
• fitoncidok;
• szulfonamidok.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Béta-laktám antibiotikumok

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Penicillin csoport

A penicillinek hatásmechanizmusa a sejtmembrán peptidglikánjának bioszintézisének elnyomása, amely megvédi a baktériumokat a környezeti hatásoktól. Az antibiotikumok béta-laktám fragmense az alanil-anilin, a muránsav egyik alkotóelemének szerkezeti analógjaként szolgál, amely keresztkötéseket képez a peptidláncokkal a peptidglikán rétegben. A sejtmembránok szintézisének megzavarása ahhoz vezet, hogy a sejt nem képes ellenállni a sejt és a környezet közötti ozmotikus gradiensnek, így a mikrobiális sejt megduzzad és megreped. A penicillinek csak a szaporodó mikroorganizmusokra hatnak baktericid módon, mivel a nyugalmi állapotban lévők nem építenek új sejtmembránokat. A baktériumok penicillinek elleni fő védekezése a béta-laktámáz enzim termelése, amely felnyitja a béta-laktám gyűrűt és inaktiválja az antibiotikumot.

A béta-laktamázok osztályozása az antibiotikumokra gyakorolt hatásuk szerint (Richmond, Sykes)

• I. osztályú β-laktamázok, amelyek lebontják a cefalosporinokat
• II. osztályú béta-laktamázok, amelyek lebontják a penicillineket
• II. osztályú β-laktamázok, amelyek számos széles spektrumú antibiotikumot lebontanak
• lV osztályú
• V-osztályú β-laktamáz, amely lebontja az izoxazolilpenicillineket (oxacillin)

1940-ben Abraham és Chain felfedeztek egy enzimet az E. coliban, amely lebontja a penicillint. Azóta számos olyan enzimet írtak le, amelyek lebontják a penicillin és a cefalosporinok béta-laktám gyűrűjét. Ezeket béta-laktamázoknak nevezik. Ez helyesebb elnevezés, mint a penicillinázok. A β-laktamázok molekulatömegükben, izoelektromos tulajdonságaikban, aminosav-szekvenciájukban, molekulaszerkezetükben, valamint a kromoszómákkal és plazmidokkal való kapcsolatukban különböznek. A penicillinek ártalmatlansága az emberre nézve annak köszönhető, hogy az emberi sejtmembránok szerkezete eltérő, és a gyógyszer nem befolyásolja őket.

Első generációs penicillinek (természetes penicillinek)

Hatásspektrum: Gram-pozitív baktériumok ( staphylococcus, streptococcus, pneumococcus, lépfene, üszkösödés, diftéria, listerella); Gram-negatív baktériumok (meningococcusok, gonococcusok, proteusok, spirocheták, leptospirák).

A természetes penicillinek hatásával szemben ellenálló: Gram-negatív baktériumok (enterobaktériumok, szamárköhögés , Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionella, valamint a béta-laktamáz enzimet termelő staphylococcusok, a brucellózis, tularémia, pestis, kolera kórokozói), tuberkulózis bacilusok.

A benzilpenicillin-nátriumsó 250 000 E, 500 000 E és 1 000 000 E kiszerelésű injekciós üvegekben kapható. Az átlagos napi adag 6 000 000 E (1 000 000 4 óránként). A maximális napi adag 40 000 000 E vagy több. A gyógyszert intramuszkulárisan, intravénásan és intraarteriálisan adják be.

Benzilpenicillin-káliumsó - a felszabadulás és az adagolás formái megegyeznek, a gyógyszer nem adható be intravénásan vagy endolumbálisan.

Benzilpenicillin novokain só (novokain) - ugyanazok a felszabadulási formák. A gyógyszert csak intramuszkulárisan adják be, hosszan tartó hatású, naponta 4 alkalommal 1 millió egységben adható be.

Fenoximetilpenicillin - 0,25 g-os tabletták. Szájon át (a gyomornedv nem bomlik le) naponta 6 alkalommal. Az átlagos napi adag 1-2 g, a maximális napi adag 3 g vagy több.

Második generációs penicillinek (félszintetikus penicillináz-rezisztens antistaphylococcus antibiotikumok)

A penicillinek második generációját úgy állítják elő, hogy egy acil oldalláncot adnak a 6-aminopenicillánsavhoz. Egyes staphylococcusok termelik a β-laktámáz enzimet, amely kölcsönhatásba lép a penicillinek β-laktám gyűrűjével és felnyitja azt, ami a gyógyszer antibakteriális aktivitásának elvesztéséhez vezet. A második generációs gyógyszerekben az acil oldallánc jelenléte védi az antibiotikum béta-laktám gyűrűjét a bakteriális béta-laktámáz hatásától. Ezért a második generációs gyógyszereket elsősorban a penicillinázt termelő staphylococcusokban szenvedő betegek kezelésére szánják. Ezek az antibiotikumok más baktériumok ellen is hatékonyak, amelyek ellen a penicillin hatékony, de fontos tudni, hogy a benzilpenicillin ezekben az esetekben lényegesen hatékonyabb (több mint 20-szor hatékonyabb a pneumococcus tüdőgyulladás esetén). E tekintetben vegyes fertőzés esetén benzilpenicillint és β-laktámáznak rezisztens gyógyszert kell felírni. A második generációs penicillinek rezisztensek a penicillinre rezisztens kórokozókkal szemben. Az e generációs penicillinek alkalmazásának indikációi a tüdőgyulladás és más, staphylococcus etiológiájú fertőző betegségek.

Oxacillin (prosztaflin, resistopen, stapenor, bristopen, baktotsill) - 0,25 és 0,5 g-os injekciós üvegekben, valamint 0,25 és 0,5 g-os tablettákban és kapszulákban kapható. Intravénásan, intramuszkulárisan, orálisan 4-6 óránként alkalmazzák. Tüdőgyulladás esetén az átlagos napi adag 6 g. A legmagasabb napi adag 18 g.

A dikloxacillin (dinapen, dicill) egy az oxacillinhez közel álló antibiotikum, molekulájában 2 klóratom található, jól behatol a sejtbe. Intravénásan, intramuszkulárisan, orálisan 4 óránként alkalmazzák. Az átlagos napi terápiás adag 2 g, a maximális napi adag 6 g.

A kloxacillin (tegopen) egy dikloxacillinhez hasonló gyógyszer, de egy klóratomot tartalmaz. Intravénásan, intramuszkulárisan, orálisan 4 óránként alkalmazzák. Az átlagos napi terápiás adag 4 g, a maximális napi adag 6 g.

A flukloxacillin egy a dikloxacillinhez közel álló antibiotikum, molekulájában egy atom klórt és egy atom fluort tartalmaz. Intravénásan, intramuszkulárisan alkalmazzák 4-6 óránként, az átlagos napi terápiás adag 4-8 g, a maximális napi adag 18 g.

A kloxacillin és a flukloxacillin magasabb koncentrációt hoz létre a vérszérumban az oxacillinhez képest. Az oxacillin, kloxacillin és dikloxacillin nagy dózisú intravénás beadása után a vérkoncentrációk aránya 1:1,27:3,32.

A dikloxacillin és az oxacillin elsősorban a májban metabolizálódik, ezért veseelégtelenség esetén előnyösen alkalmazhatók.

Nafcillin (nafcil, unipen) - intravénásan, intramuszkulárisan adják be 4-6 óránként. Az átlagos napi adag 6 g. A legmagasabb napi adag 12 g.

Harmadik generációs penicillinek - széles spektrumú, félszintetikus penicillinek

A harmadik generációs penicillinek aktívan gátolják a Gram-negatív baktériumokat. A Gram-negatív baktériumokkal szembeni aktivitásuk alacsonyabb, mint a benzilpenicillineké, de valamivel magasabb, mint a második generációs penicillineké. Kivételt képeznek a béta-laktamázt termelő staphylococcusok, amelyekre a széles spektrumú penicillinek nem hatnak.

Az ampicillin (pentrexil, omnipen) tablettákban, 0,25 g-os kapszulákban és 0,25 és 0,5 g-os injekciós üvegekben kapható. Szájon át, intramuszkulárisan, intravénásan 4-6 óránként alkalmazzák. A gyógyszer átlagos napi adagja 4-6 g. A legmagasabb napi adag 12 g. A Pseudomonas aeruginosa, a penicillináz-termelő staphylococcusok és az indol-pozitív Proteus törzsek rezisztensek az ampicillinre.

Az ampicillin jól behatol az epébe, az arcüregekbe és felhalmozódik a vizeletben, koncentrációja a köpetben és a tüdőszövetben alacsony. A gyógyszer leginkább urogenitális fertőzésekre javallt, és nincs nefrotoxikus hatása. Veseelégtelenség esetén azonban ajánlott az ampicillin adagját csökkenteni, vagy a gyógyszer beadása közötti időközöket növelni. Az optimális dózisú ampicillinek tüdőgyulladás esetén is hatékonyak, de a kezelés időtartama 5-10 nap vagy több.

A ciklacillin (Cyclopen) az ampicillin szerkezeti analógja. Szájon át, 6 óránként kell bevenni. A gyógyszer átlagos napi adagja 1-2 g.

A pivampicillint – az ampicillin pivaloiloximetil-éterét – a vérben és a belekben található nem specifikus észterázok hidrolizálják ampicillinné. A gyógyszer jobban felszívódik a bélből, mint az ampicillin. Szájon át, az ampicillinnel azonos dózisokban alkalmazzák.

A bacampicillin (penglab, spektrobid) olyan prekurzorokra utal, amelyek felszabadítják az ampicillint a szervezetben. Szájon át, 6-8 óránként írják fel. Az átlagos napi adag 2,4-3,2 g.

Az amoxicillin az ampicillin aktív metabolitja, amelyet 8 óránként szájon át kell bevenni. Az átlagos napi adag 1,5-3 g. A gyógyszer könnyebben felszívódik a belekben, mint az ampicillin, és ugyanabban a dózisban adagolva kétszeres koncentrációt hoz létre a vérben, az érzékeny baktériumokkal szembeni aktivitása 5-7-szer nagyobb, és a tüdőszövetbe való behatolás tekintetében felülmúlja az ampicillint.

Az Augmentin amoxicillin és klavulánsav kombinációja.

A klavulánsav egy béta-laktám származék, amelyet a Streptomyces clavuligerus termel. A klavulánsav kötődik (gátlódik) a béta-laktámázhoz (penicillináz), és így versenyképesen védi a penicillint, fokozva annak hatását. A klavulánsav által potencírozott amoxicillin alkalmas béta-laktámázt termelő mikroorganizmusok által okozott légúti és húgyúti fertőzések kezelésére, valamint amoxicillinrezisztens fertőzések esetén.

Tablettákban kapható, egy tabletta 250 mg amoxicillint és 125 mg klavulánsavat tartalmaz. Naponta 3 alkalommal (8 óránként) 1-2 tablettát írnak fel.

Az Unasin nátrium-szulbaktám és ampicillin 1:2 arányú kombinációja. Intramuszkuláris és intravénás injekciókhoz használják. 10 ml-es injekciós üvegekben kapható, amelyek 0,75 g anyagot (0,25 g szulbaktám és 0,5 g ampicillin) tartalmaznak; 20 ml-es injekciós üvegekben, amelyek 1,5 g anyagot (0,5 g szulbaktám és 1 g ampicillin) tartalmaznak; valamint 20 ml-es injekciós üvegekben, amelyek 3 g anyagot (1 g szulbaktám és 2 g ampicillin) tartalmaznak. A szulbaktám visszafordíthatatlanul gátolja a legtöbb béta-laktámázt, amelyek számos baktériumtípus penicillinekkel és cefalosporinokkal szembeni rezisztenciájáért felelősek.

A szulbaktám megakadályozza az ampicillin rezisztens mikroorganizmusok általi pusztulását, és kifejezett szinergizmust mutat vele együtt adva. A szulbaktám inaktiválja a baktériumok, például a Staphylococcus aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella penicillin-kötő fehérjéit is, ami az ampicillin antibakteriális aktivitásának hirtelen növekedéséhez vezet. A kombináció baktericid komponense az ampicillin. A gyógyszer hatásspektruma: staphylococcusok (beleértve a penicillináz-termelőket is), pneumococcusok, enterococcusok, bizonyos típusú streptococcusok, Haemophilus influenzae, anaerobok, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria. A gyógyszert injekcióhoz való vízzel vagy 5%-os glükózzal hígítják, intravénásan lassan, sugárban 3 percig, vagy csepegtetéssel 15-30 percig adják be. Az unazin napi adagja 1,5-12 g 3-4 alkalommal (6-8 óránként). A maximális napi adag 12 g, ami 4 g szulbaktámnak és 8 g ampicillinnek felel meg.

Az Ampiox az ampicillin és az oxacillin (2:1) kombinációja, amely mindkét antibiotikum hatásspektrumát ötvözi. Tablettákban, 0,25 g-os orális C kapszulákban és 0,1, 0,2 és 0,5 g-os injekciós üvegekben kapható. Szájon át, intravénásan vagy intramuszkulárisan adható be 6 óránként. Az átlagos napi adag 2-4 g. A maximális napi adag 8 g.

Negyedik generációs penicillinek (karboxipenicillinek)

A negyedik generációs penicillinek hatásspektruma megegyezik az ampicillinekével, de azzal a további tulajdonsággal, hogy elpusztítják a Pseudomonas aeruginosa, a Pseudomonas és az indol-pozitív Proteus baktériumokat. Más mikroorganizmusokra gyengébbek, mint az ampicillin.

Karbenicillin (pyopen) - hatásspektrum: ugyanazok a nem-pozitív baktériumok, amelyek érzékenyek a penicillinre, és Gram-negatív baktériumok, amelyek érzékenyek az ampicillinre, továbbá a gyógyszer hat a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus baktériumokra. A karbenicillinre rezisztensek: penicillináz-termelő staphylococcusok, gázüszkösödés kórokozói, tetanusz, protozoák, spirocheták, gombák, riketcia.

1 g-os injekciós üvegekben kapható. Intravénásan és intramuszkulárisan adják be 6 óránként. Az átlagos napi adag intravénásan 20 g, a maximális napi adag 30 g. Az átlagos napi adag intramuszkulárisan 4 g, a legmagasabb napi adag 8 g.

A carindacillin a karbenicillin indanil-étere, amelyet orálisan, naponta négyszer 0,5 g-os dózisban kell bevenni. A bélből való felszívódás után gyorsan hidrolizálódik karbenicillinné és indollá.

A karfecillin a karbenicillin fenil-étere, szájon át, naponta háromszor 0,5 g-ot kell bevenni, súlyos esetekben a napi adag 3 g-ra emelhető. Hatékony tüdőgyulladás és húgyúti fertőzések esetén.

A tikarcillin (Tikar) hasonló a karbenicillinhez, de négyszer hatékonyabb a Pseudomonas aeruginosa ellen. Intravénásan és intramuszkulárisan adják be. Intravénásan adják be 4-6 óránként, az átlagos napi adag 200-300 mg/kg, a maximális napi adag 24 g. Intramuszkulárisan adják be 6-8 óránként, az átlagos napi adag 50-100 mg/kg, a maximális napi adag 8 g. A tikarcillint a Pseudomonas aeruginosa, a Haemophilus influenzae, az Escherichia coli, a Proteus, a Maraxella (Neisseria) által termelt béta-laktámázok bontaják le. A tikarcillin hatásspektruma a tikarcillin és a klavulánsav (timentin) kombinációjával fokozódik. A timentin rendkívül hatékony a nem-negatív baktériumok béta-laktámáz termelő és béta-laktámáz-negatív törzsei ellen.

Az ötödik generációs penicillinek - ureido- és piperazino-penicillinek

Az ureidopenicillinek esetében egy karbamidmaradékot tartalmazó oldallánc kapcsolódik az ampicillin molekulához. Az ureidopenicillinek behatolnak a baktériumok falába, gátolják szintézisüket, de a béta-laktámázok elpusztítják őket. A gyógyszerek baktericid hatásúak, és különösen hatékonyak a Pseudomonas aeruginosa ellen (8-szor aktívabbak, mint a karbenicillin).

Az azlocimin (azlin, securalen) egy baktericid antibiotikum, amely 0,5, 1, 2 és 5 g-os injekciós üvegekben kapható, 10%-os oldat formájában intravénásan adható be. Injekcióhoz való desztillált vízben oldjuk fel: 0,5 g-ot 5 ml-ben, 1 g-ot 10 ml-ben, 2 g-ot 20 ml-ben, 5 g-ot 50 ml-ben oldunk fel, lassú sugárban intravénásan vagy intravénásan cseppentve adjuk be. Oldószerként 10%-os glükóz használható.

A gyógyszer hatásspektruma: Gram-pozitív flóra (pneumococcus, streptococcus, staphylococcus, enterococcus, corynebacteria, clostridium), Gram-negatív flóra (pseudomonas, klebsiella, enterobacter, E. coli, salmonella, shigella, Pseudomonas aeruginosa, neisseria, proteus, hemophilus).

Az átlagos napi adag 8 g (4 x 2 g) és 15 g (3 x 5 g) között van. A maximális napi adag 20 g (4 x 5 g) és 24 g között van.

Mezocillin - az azlocillinhez képest kevésbé hatékony a Pseudomonas aeruginosa ellen, de hatékonyabb a gyakori Gram-negatív baktériumok ellen. Intravénásan 4-6 óránként, intramuszkulárisan 6 óránként adják be. Az átlagos napi adag intravénásan 12-16 g, a maximális napi adag 24 g. Az átlagos napi adag intramuszkulárisan 6-8 g, a maximális napi adag 24 g.

Piperacillin (pipracil) - szerkezetében piperazincsoport található, és a piperazinopenicillinek közé tartozik. Hatásspektruma közel áll a karbenicillinéhez, hatékony a Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H. influenzae, Neisseriae és Pseudomonas aeruginosa baktériumok ellen. A S. aureus által termelt β-laktámázok lebontják a piperacillint. A piperacillint intravénásan adják be 4-6 óránként, míg az átlagos napi terápiás adag 12-16 g, a maximális napi adag 24 g. A gyógyszert intramuszkulárisan adják be 6-12 óránként, míg az átlagos napi terápiás adag 6-8 g, a maximális napi adag 24 g.

Jelentettek egy piperacillin és a tazobaktám béta-laktámáz inhibitor kombinációs gyógyszerének felszabadulását, amelyet a hasüreg gennyes elváltozásainak kezelésében alkalmaznak legsikeresebben.

A penicillinek hatodik generációja - amidinopenicillinek és tetraciklinek

A hatodik generációs penicillinek széles spektrumú hatással rendelkeznek, de különösen aktívak a Gram-negatív baktériumok ellen, beleértve az ampicillinre rezisztenseket is.

Az amdinocillint (koaktint) intravénásan és intramuszkulárisan adják be 4-6 órás időközönként. A gyógyszer átlagos napi adagja 40-60 mg/kg.

A temocillin egy félszintetikus béta-laktám antibiotikum. Leghatékonyabb az enterobaktériumok, a Haemophilus influenzae és a gonokokkusz ellen. A P. aeruginosae és a B. fragilis rezisztens a temocillinre. A legtöbb béta-laktámázzal szemben ellenálló. Intravénásan alkalmazzák 1-2 g-os dózisban 12 óránként.

A gyógyszer nem metabolizálódik a szervezetben, és változatlan formában ürül ki a veséken keresztül. Leggyakrabban Gram-negatív szepszis és húgyúti fertőzés esetén alkalmazzák.

Minden penicillin allergiás reakciókat okozhat: hörgőgörcsöt, Klinker ödémáját, csalánkiütést, viszkető kiütéseket, anafilaxiás sokkot.

A szájon át szedett gyógyszerek diszpepsziás tüneteket, pszeudomembranosus vastagbélgyulladást és béldiszbakteriózist okozhatnak.

Cefalosporin csoport

A cefalosporin gyógyszercsoport a 7-aminocefalosporinsavra épül, az antimikrobiális hatás spektruma széles, jelenleg egyre inkább a választott gyógyszereknek tekintik őket. Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumokat először a cephalosporium gombából nyerték, amelyet Szardíniában, a szennyvízkibocsátás helye közelében vett tengervízből izoláltak.

A cefalosporinok hatásmechanizmusa közel áll a penicillinek hatásmechanizmusához, mivel mindkét antibiotikumcsoport β-laktám gyűrűt tartalmaz: a membrán transzpeptidázok acetilezése miatt az osztódó mikroorganizmusok sejtfalának szintézisének zavara. A cefalosporinok baktericid hatásúak. A cefalosporinok hatásspektruma széles: Gram-pozitív és nem-negatív mikroorganizmusok (streptococcusok, staphylococcusok, beleértve a penicillinázt termelőket is, pneumococcusok, meningococcusok, gonococcusok, diftéria- és lépfene-bacilusok, gázüszkösödés, tetanusz, treponema, borrelia, számos Escherichia coli törzs, Shigella, Salmonella, Klebsiella, bizonyos Proteus típusok). A cefalosporinok baktericid hatása lúgos környezetben fokozódik.

Parenterálisan alkalmazott cefalosporinok osztályozása

1. generáció	II. generáció	III. generáció	IV. generáció
Cefazolin (kefzol) Cefalotin (Keflin) Cefradin Cefaloridin (ceporia) Cefapirin (cefadil) Cephaton Cefzedon Cefadroxil (Duracef)	Cefuroxim-nátrium (ketocef) Cefuroxim-acoetil (zinnát) Cefamandol Ceforanid (precef) Cefonicid (monocid) Cefmenoxim	Cefotaxim-nátrium (klaforán) Cefoperazon (cefobid) Cefsulodin (cefomonid) Cefduperazom Ceftazidim (Fortune) Ceftrakaxon (Longacef) Ceftioksmm (cefizon) Cefazidim (modifikált) Ceflimizol	Cefazaflur Cefpirom (Keyten) Cefmetazol Cefotetán Cefoxitin Cefsulodin (cefomonid) Moxalaktám (latamoxef)
Magas aktivitás a Gram-pozitív baktériumok ellen	Magas aktivitás a Gram-negatív baktériumok ellen	Magas aktivitás a Pseudomonas aeruginosa ellen	Magas aktivitás a bakteroidok és más anaerobok ellen

Néhány új cefalosporin hatékony a mikoplazmák és a Pseudomonas aeruginosa ellen. Nem hatnak a gombákra, a rikettsiákra, a tuberkulózisbacilusokra és a protozoákra.

A cefalosporinok rezisztensek a penicillinázzal szemben, bár sokukat elpusztítja a cefalosporináz béta-laktámáz, amelyet a penicillinázzal ellentétben nem Gram-pozitív, hanem néhány nem Gram-negatív kórokozó termel.

Parenterálisan alkalmazott cefalosporinok.

Első generációs cefalosporinok

Az első generációs cefalosporinok nagy aktivitást mutatnak a Gram-pozitív coccusok, köztük a Staphylococcus aureus és a koaguláz-negatív staphylococcusok, a béta-hemolizáló streptococcus, a pneumococcus és a viridans streptococcus ellen. Az első generációs cefalosporinok rezisztensek a staphylococcus béta-laktamázzal szemben, de a Gram-negatív baktériumok β-laktamáza hidrolizálja őket, ezért az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek nem túl aktívak a Gram-negatív flórával (E. coli, Klebsiella, Proteus stb.) szemben.

Az első generációs cefalosporinok jól behatolnak minden szövetbe, könnyen átjutnak a méhlepényen, nagy koncentrációban találhatók a vesékben, a pleurális, a peritoneális és az ízületi váladékokban, kisebb mennyiségben a prosztatamirigyben és a hörgőváladékban, és gyakorlatilag nem hatolnak be a vér-agy gáton;

A cefoloridin (ceporin, loridin) 0,25, 0,5 és 1 g-os injekciós üvegekben kapható. Intramuszkulárisan és intravénásan adják be 6 óránként. Az átlagos napi adag 1-2 g, a maximális napi adag 6 g vagy több.

Cefaeolin (kefzol, cefamezin, acef) - 0,25, 0,5, 1, 2 és 4 g-os injekciós üvegekben kapható, intravénásan, intramuszkulárisan adható be 6-8 órás időközönként. Az átlagos napi adag 3-4 g, a maximális napi adag

Cephalotin (keflin, ceffin) - 0,5, 1 és 2 g-os injekciós üvegekben kapható. Intramuszkulárisan és intravénásan adják be 4-6 órás időközönként. Az átlagos napi adag 4-6 g, a maximális napi adag 12 g.

Cefapirin (cefadil) - intravénásan, intramuszkulárisan adják be 6 óránként. A gyógyszer átlagos napi adagja 2-4 g, a maximális napi adag 6 g vagy több.

Második generációs cefalosporinok

A második generációs cefalosporinok túlnyomórészt magas aktivitást mutatnak a Gram-negatív baktériumok (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae stb.), valamint a gonokokkuszok és a Neisseria ellen. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek rezisztensek a Gram-negatív baktériumok által termelt számos vagy összes béta-laktámázzal és számos kromoszómális béta-laktámázzal szemben. Egyes második generációs cefalosporinok rezisztensek a béta-laktámázokkal és más baktériumokkal szemben.

Cefamandol (mandol) - 0,25; 0,5; 1,0 g-os injekciós üvegekben kapható, intravénásan, intramuszkulárisan 6 órás időközönként. Az átlagos napi adag 2-4 g, a maximális napi adag 6 g vagy több.

Ceforanid (precef) - intravénásan, intramuszkulárisan adják be 12 órás időközönként. Az átlagos napi adag 1 g, a maximális napi adag 2 g.

Cefuroxim-nátrium (ketocef) - 0,75 g és 1,5 g szárazanyagot tartalmazó injekciós üvegekben kapható. Intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be a mellékelt oldószerrel való hígítás után, 6-8 órás időközönként. Az átlagos napi adag 6 g, a maximális 9 g.

Cefonicid (monicid) - intravénásan, intramuszkulárisan, naponta egyszer 2 g-os dózisban alkalmazzák.

Harmadik generációs cefalosporinok

A harmadik generációs gyógyszerek magas Gram-negatív aktivitással rendelkeznek, azaz nagy hatékonysággal hatnak az indol-pozitív Proteus, Pseudomonas aeruginosa és a bakteroidok (anaerobok, amelyek fontos szerepet játszanak az aspirációs tüdőgyulladás, sebfertőzések, osteomyelitis kialakulásában) törzseire, de hatástalanok a coccus fertőzésekkel, különösen a staphylococcus és enterococcus fertőzésekkel szemben. Nagyon rezisztensek a béta-laktamázok hatására.

Cefotaxim (klaforán) - 1 g-os injekciós üvegekben kapható, intravénásan, intramuszkulárisan 6-8 órás időközönként. Az átlagos napi adag 4 g, a maximális napi adag 12 g.

Ceftriaxon (Longacef) - intravénásan, intramuszkulárisan, 24 órás időközönként alkalmazzák. Az átlagos napi adag 2 g, a maximális 4 g. Néha 12 órás időközönként alkalmazzák.

Ceftizoxim (cefizon, epocelin) - 0,5 és 1 g-os injekciós üvegekben kapható, 8 órás időközönként adva. Az átlagos napi adag 4 g, a maximális napi adag 9-12 g. Az Epocelint a gyártó cég (Japán) ajánlása alapján napi 0,5-2 g-os adagban alkalmazzák 2-4 injekcióban, súlyos esetekben - legfeljebb napi 4 g-ig.

A cefadizim (Modivid) egy széles spektrumú gyógyszer, amely a cefalosporin mag szerkezetében található iminometoxi- és aminotiazol-csoport, valamint dihidrotiazin-gyűrű miatt hatásos. Hatékony a nem-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusok, köztük az aerobok és az anaerobok (Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae) ellen. A legtöbb béta-laktamázzal szemben rezisztens, nem metabolizálódik, főként a vesén keresztül ürül ki, és urológiában és pulmonológiában ajánlott. A Modivid jelentősen stimulálja az immunrendszert, növeli a T-limfociták-hellerek számát, valamint a fagocitózist. A gyógyszer hatástalan a pseudomonas, a mycoplasma és a chlamydia ellen.

A gyógyszert intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be naponta kétszer, napi 2-4 g-os dózisban.

Cefoperazon (cefobid) - intravénásan, intramuszkulárisan adják be 8-12 óránként, az átlagos napi adag 2-4 g, a maximális napi adag 8 g.

Ceftazidim (kefadim, fortum) - 0,25, 0,5, 1 és 2 g-os ampullákban kapható. Injekcióhoz való vízben oldják. Intravénásan, intramuszkulárisan adják be 8-12 órás időközönként. 8-12 óránként 1 g gyógyszert lehet felírni. Az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 6 g.

A ceftazidim (Fortum) jól kombinálható egyetlen injekcióban metrogyllal: 500 mg Fortum 1,5 ml injekcióhoz való vízben + 100 ml 0,5%-os oldat (500 mg) metrogyl.

Negyedik generációs cefalosporinok

A negyedik generációs gyógyszerek rezisztensek a β-laktamázok hatására, széles spektrumú antimikrobiális hatás jellemzi őket (Gram-pozitív baktériumok, nem-negatív baktériumok, bakteroidok), valamint antipszeudomonális aktivitás, de az enterokokkuszok rezisztensek velük szemben.

Moxalactom (moxam, latamocef) - nagy aktivitást mutat a legtöbb Gram-pozitív és Gram-negatív aerob, anaerob, Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa ellen, mérsékelten aktív a Staphylococcus aureus ellen. Intravénásan, intramuszkulárisan 8 óránként alkalmazzák, az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 12 g. Lehetséges mellékhatások a hasmenés, a hipoprotrombinémia.

Cefoxitin (mefoxin) - elsősorban a bakteroidok és rokon baktériumok ellen hatékony. Kevésbé hatékony a nem-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben. Leggyakrabban anaerob fertőzések esetén alkalmazzák intramuszkulárisan vagy intravénásan 6-8 óránként, 1-2 g-ot.

A cefotetán meglehetősen aktív a Gram-pozitív és Gram-negatív mikrobákkal szemben, inaktív az enterokokkuszokkal szemben. Intravénásan, intramuszkulárisan, naponta kétszer 2 g-ot adnak be, a legmagasabb napi adag 6 g.

Cefpirom (Keyten) - kiegyensúlyozott aktivitás jellemzi mind a Gram-pozitív, mind a Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben. A cefpirom az egyetlen cefalosporin antibiotikum, amely jelentős aktivitást mutat az enterokokkuszokkal szemben. A gyógyszer jelentősen meghaladja az összes harmadik generációs cefalosporin aktivitását a staphylococcusok, enterobaktériumok, Klebsiella és Escherichia ellen, összehasonlítható a ceftazidimmel a Pseudomonas aeruginosa elleni aktivitásban, és magas aktivitást mutat a Haemophilus influenzae ellen. A cefpirom nagymértékben rezisztens a fő béta-laktámázokkal szemben, beleértve a széles spektrumú plazmid β-laktámázokat, amelyek inaktiválják a cefazidimet, a cefotaximot, a ceftriaxont és más harmadik generációs cefalosporinokat.

A cefpirómot súlyos és rendkívül súlyos, különböző lokalizációjú fertőzések kezelésére alkalmazzák intenzív osztályokon és újraélesztő osztályokon kezelt betegeknél, neutropenia és immunszuppresszió hátterében kialakult fertőző és gyulladásos folyamatokban, szepszisben, a bronchopulmonális rendszer és a húgyutak súlyos fertőzéseiben.

A gyógyszert csak intravénásan alkalmazzák jet vagy csepegtető injekció formájában.

Az injekciós üveg tartalmát (1 vagy 2 g cefpirom) 10, illetve 20 ml injekcióhoz való vízben oldjuk fel, és a kapott oldatot 3-5 perc alatt intravénásan adjuk be. A vénába történő csepegtetéses beadást a következőképpen végezzük: az injekciós üveg tartalmát (1 vagy 2 g cefpirom) 100 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükózoldatban oldjuk fel, és 30 perc alatt intravénásan adjuk be.

A gyógyszer jól tolerálható, azonban ritka esetekben allergiás reakciók, bőrkiütés, hasmenés, fejfájás, gyógyszeres láz, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás lehetséges.

Első generációs orális cefalosporinok

Cephalexin (ceporex, keflex, oracef) - 0,25 g-os kapszulákban kapható, szájon át 6 óránként. Az átlagos napi adag 1-2 g, a maximális napi adag 4 g.

A cefradint (Anspor, Velocef) szájon át, 6 órás időközönként kell bevenni (egyes adatok szerint - 12 óra). Az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 4 g.

Cefadroxil (Duracef) - 0,2 g-os kapszulákban kapható, szájon át, 12 órás időközönként bevéve. Az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 4 g.

Második generációs orális cefalosporinok

Cefaclor (tseklor, paneral) - 0,5 g-os kapszulákban kapható, szájon át, 6-8 órás időközönként. Tüdőgyulladás esetén 1 kapszulát kell felírni naponta 3-szor, súlyos esetekben - 2 kapszulát naponta 3-szor. A gyógyszer átlagos napi adagja 2 g, a maximális napi adag 4 g.

Cefuroxim-axetil (Zinnat) - 0,125; 0,25 és 0,5 g-os tablettákban kapható. Naponta kétszer 0,25-0,5 g-ot kell bevenni. A cefuroxim-axetil egy prodrug forma, amely felszívódás után aktív cefuroximmá alakul.

Loracarbef - szájon át, naponta kétszer 0,4 g-ot szedve.

Harmadik generációs orális cefalosporinok

Cefsulodin (monaspor, cefomonid) - szájon át, 6-12 órás időközönként kell bevenni. Az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 6 g.

Ceftibuten - szájon át, napi kétszer 0,4 g-os adagban szedendő. Kifejezett aktivitást mutat a gram-negatív baktériumok ellen, és rezisztens a béta-laktamázokkal szemben.

Cefpodoxim proxetil - szájon át, naponta kétszer 0,2 g-ot szedve.

Cefetamet-pivoxil - szájon át, naponta kétszer 0,5 g-os adagban szedendő. Hatékony a pneumococcus, streptococcus, Haemophilus influenzae és Moraxella ellen; hatástalan a staphylococcusok és enterococcusok ellen.

Cefixime (Suprax, Cefspan) - szájon át, napi kétszer 0,2 g-os adagban alkalmazzák. A pneumococcusok, streptococcusok, Haemophilus influenzae, Escherichia coli és Neisseria baktériumok nagyon érzékenyek a cefiximere; az enterococcusok, a Pseudomonas aeruginosa, a staphylococcusok és az Enterobacter rezisztensek.

A cefalosporinok a következő mellékhatásokat okozhatják: kereszt-allergia penicillinekkel a betegek 5-10%-ánál;

• allergiás reakciók - csalánkiütés, kanyarószerű kiütés, láz, eozinofília, szérumbetegség, anafilaxiás sokk;
• ritka esetekben - leukopénia, hipoprotrombinémia és vérzés;
• megnövekedett transzaminázszint a vérben; emésztési zavarok.

Monobaktám csoport

A monobaktámok a Pseudomonas acidophilus és a Chromobacterinum violaceum baktériumokból származó új antibiotikum-osztály. Szerkezetük egy egyszerű béta-laktám gyűrűn alapul, ellentétben a rokon penicillinekkel és cefalosporinokkal, amelyek egy tiazolidin gyűrűvel konjugált béta-laktám gyűrűből épülnek fel, ezért az új vegyületeket monobaktámoknak nevezték. Kivételesen ellenállnak a nem-negatív flóra által termelt béta-laktámázok hatásának, de a staphylococcusok és bakteroidok által termelt béta-laktámáz elpusztítja őket.

Aztreonam (azaktam) - a gyógyszer számos Gram-negatív baktérium ellen hatásos, beleértve az E. coli, Klebsiella, Proteus és Pseudomonas aeruginosa baktériumokat, hatásos lehet rezisztens mikroorganizmusokkal való fertőzés vagy az általuk okozott kórházi fertőzések esetén; azonban a gyógyszer nem mutat jelentős aktivitást a staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok és bakteroidok ellen. Intravénásan, intramuszkulárisan adják be 8 órás időközönként. Az átlagos napi adag 3-6 g, a maximális napi adag 8 g.

Karbapenem csoport

Az imipenem-cilasztin (tienam) egy széles spektrumú béta-laktám gyógyszer, amely két összetevőből áll: a tienamicin antibiotikumból (karbapenem) és a cilasztinból, egy specifikus enzimből, amely gátolja az imipenem metabolizmusát a vesékben, és jelentősen növeli annak koncentrációját a húgyutakban. Az imipenem és a cilasztin aránya a gyógyszerben 1:1.

A gyógyszer nagyon széles spektrumú antibakteriális aktivitással rendelkezik. Hatékony a Gram-negatív flóra (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter), a Gram-pozitív flóra (minden staphylococcus, streptococcus, pneumococcus), valamint az anaerob flóra ellen. Az imipenem kifejezett stabilitást mutat a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok által termelt béta-laktámázokkal (penicillinázok és cefalosporinázok) szemben. A gyógyszert súlyos Gram-pozitív és Gram-negatív fertőzésekben alkalmazzák, amelyeket multirezisztens és kórházban szerzett baktériumtörzsek okoznak: szepszis, hashártyagyulladás, staphylococcus tüdőkárosodás, Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, serratia, E. coli által okozott kórházban szerzett tüdőgyulladás. Az imipenem különösen hatékony polimikrobiális flóra jelenlétében.

Aminoglikozid csoport

Az aminoglikozidok molekuláikban aminocukrokat tartalmaznak, glikozidos kötéssel összekapcsolódva. Az aminoglikozidok fent említett szerkezeti jellemzői magyarázzák az antibiotikum-csoport nevét. Az aminoglikozidok baktericid tulajdonságokkal rendelkeznek, a mikroorganizmusok sejtjén belül hatnak, a riboszómákhoz kötődve és a peptidláncok aminosav-szekvenciáját megzavarva (a keletkező kóros fehérjék károsak a mikroorganizmusokra). Különböző fokú nefrotoxikus (a betegek 17%-ánál) és ototoxikus (a betegek 8%-ánál) hatásuk lehet. DR Lawrence szerint a halláskárosodás gyakrabban fordul elő amikacinnal, neomicinnel és kanamicinnel történő kezelés során, a vestibularis toxicitás a sztreptomicinre, gentamicinre és tobramicinre jellemző. A fülzúgás a hallóideg károsodásának jelzéseként szolgálhat. A vestibularis érintettség első jelei a mozgással összefüggő fejfájás, szédülés, hányinger. A neomicin, a gentamicin és az amikacin nefrotoxikusabbak, mint a tobramicin és a netilmicin. A legkevésbé toxikus gyógyszer a netilmicin.

Az aminoglikozidok mellékhatásainak megelőzése érdekében szükséges az aminoglikozidok szintjének monitorozása a vérszérumban, és hetente egyszer audiogramot kell készíteni. Az aminoglikozidok nefrotoxikus hatásának korai diagnosztizálásához ajánlott a nátrium, az N-acetil-béta-D-glükózaminidáz és a béta2-mikroglobulin frakcionált kiválasztásának meghatározása. Az aminoglikozidokat nem szabad felírni károsodott vesefunkció és hallás esetén. Az aminoglikozidok baktericid hatásúak, amelynek súlyossága a gyógyszer vérkoncentrációjától függ. Az utóbbi években felmerült, hogy az aminoglikozid egyszeri, nagyobb dózisú adagolása meglehetősen hatékony a fokozott baktericid aktivitás és a poszt-antibakteriális hatás időtartamának növekedése miatt, miközben a mellékhatások előfordulása csökken. Tulkens (1991) szerint a netilmicin és az amikacin egyszeri adagolása nem volt rosszabb hatékonyságú, mint a 2-3-szoros adagolás, de ritkábban kísérte károsodott vesefunkció.

Az aminoglikozidok széles spektrumú antibiotikumok: hatással vannak a Gram-pozitív és Gram-negatív flórára, de a legtöbb Gram-negatív baktériummal szembeni magas aktivitásuk a legnagyobb gyakorlati jelentőséggel bír. Kifejezett baktericid hatást fejtenek ki a Gram-negatív aerob baktériumokra (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella), de kevésbé hatékonyak a Haemophilus influenzae ellen.

Az aminoglikozidok felírásának fő indikációi a meglehetősen súlyos fertőzések (különösen a nem negatív baktériumok által okozott kórházi fertőzések (tüdőgyulladás, húgyúti fertőzések, szepszis), amelyekre ezek a választott gyógyszerek. Súlyos esetekben az aminoglikozidokat antipszeudomonális penicillinekkel vagy cefalosporinokkal kombinálják.

Aminoglikozidokkal történő kezelés esetén a mikroflóra rezisztenciája kialakulhat velük szemben, ami a mikroorganizmusok azon képességének köszönhető, hogy specifikus enzimeket (5 típusú aminoglikozid-acetiltranszferáz, 2 típusú aminomikozid-foszfát-transzferáz, aminoglikozid-nukleotidil-transzferáz) termelnek, amelyek inaktiválják az aminoglikozidokat.

A második és harmadik generációs aminoglikozidok nagyobb antibakteriális aktivitással, szélesebb antimikrobiális spektrummal és nagyobb ellenállással rendelkeznek az aminoglikozidokat inaktiváló enzimekkel szemben.

A mikroorganizmusok aminoglikozidokkal szembeni rezisztenciája részben keresztrezisztenciát mutat. A sztreptomicinnel és kanamicinnel szemben rezisztens mikroorganizmusok a monomicinnel szemben is rezisztensek, de érzékenyek a neomicinre és minden más aminoglikozidra.

Az első generációs aminoglikozidokkal szemben rezisztens flóra érzékeny a gentamicinre és a harmadik generációs aminoglikozidokra. A gentamicin-rezisztens törzsek a monomicinre és a kanamicinre is rezisztensek, de érzékenyek a harmadik generációs aminoglikozidokra.

Az aminoglikozidoknak három generációja létezik.

Első generációs aminoglikozidok

Az első generációs gyógyszerek közül a kanamicint alkalmazzák legszélesebb körben. A kanamicint és a sztreptomicint tuberkulózis elleni szerként alkalmazzák, a neomicint és a monomicint magas toxicitásuk miatt parenterálisan nem alkalmazzák, szájon át írják fel. bélfertőzések esetén. A sztreptomicin 0,5 és 1 g-os injekciós üvegekben kapható, és 12 óránként intramuszkulárisan adják be. Az átlagos napi adag 1 g, a maximális napi adag 2 g. Jelenleg szinte soha nem használják tüdőgyulladás kezelésére, hanem elsősorban tuberkulózis esetén alkalmazzák.

A kanamicin 0,25 g-os tablettákban, valamint 0,5 és 1 g-os injekciós üvegekben kapható intramuszkuláris alkalmazásra. A sztreptomicinhez hasonlóan elsősorban tuberkulózis kezelésére használják. Intramuszkulárisan adják be 12 órás időközönként. A gyógyszer átlagos napi adagja 1-1,5 g, a maximális napi adag 2 g.

A monomicin 0,25 g-os tablettákban, 0,25 és 0,5 g-os injekciós üvegekben kapható. Intramuszkulárisan adják be 8 órás időközönként. Az átlagos napi adag 0,25 g, a maximális napi adag 0,75 g. Gyenge hatással van a pneumokokkuszokra, és elsősorban bélfertőzések esetén alkalmazzák.

Neomicin (kolimicin, micirin) - 0,1 és 0,25 g-os tablettákban, valamint 0,5 g-os injekciós üvegekben kapható. Ez az egyik legaktívabb antibiotikum, amely májelégtelenség esetén gátolja a bél bakteriális flóráját. Szájon át, napi 3-szor 0,25 g-ot, vagy intramuszkulárisan, napi 3-szor 0,25 g-ot kell alkalmazni.

Második generációs aminoglikozidok

A második generációs aminoglikozidokat a gentamicin képviseli, amely az első generációs gyógyszerekkel ellentétben nagy aktivitást mutat a Pseudomonas aeruginosa ellen, és az első generációs aminoglikozidokkal szemben rezisztens mikroorganizmus-törzsekre hat. A gentamicin antimikrobiális aktivitása magasabb, mint a kanamiciné.

A gentamicin (Garamycin) 2 ml 4%-os oldatot tartalmazó ampullákban, 0,04 g szárazanyagot tartalmazó injekciós üvegekben kapható. Intramuszkulárisan, súlyos esetekben intravénásan, 8 órás időközönként alkalmazzák. Az átlagos napi adag 2,4-3,2 mg/kg, a maximális napi adag 5 mg/kg (ez az adag súlyos betegállapot esetén van előírva). Általában 0,04-0,08 g dózisban alkalmazzák intramuszkulárisan, naponta háromszor. A gentamicin hatékony az aerob Gram-negatív baktériumok, az E. coli, az enterobaktériumok, a pneumokokkuszok, a Proteus és a Pseudomonas aeruginosa ellen, de gyengén hatékony a streptococcusok és enterococcusok ellen, és inaktív az anaerob fertőzésekben. A szepszis kezelésében a gentamicint béta-laktám antibiotikumokkal vagy antianaerob gyógyszerekkel, például metronidazollal, vagy mindkettővel kombinálják.

Harmadik generációs aminoglikozidok

Az aminoglikozidok harmadik generációja erősebben gátolja a Pseudomonas aeruginosa baktériumot, mint a gentamicin, és a flóra másodlagos rezisztenciája ezekkel a gyógyszerekkel szemben sokkal ritkábban fordul elő, mint a gentamicinnel szemben.

Tobramicin (brulamycin, obracin) - 2 ml-es ampullákban kapható kész oldat formájában (80 g gyógyszer). Intravénásan, intramuszkulárisan, 8 órás időközönként alkalmazzák. Az adagok megegyeznek a gentamicin adagjával. A tüdőgyulladás átlagos napi adagja 3 mg/kg, a maximális napi adag 5 mg/kg.

A Sizomycin 1, 1,5 és 2 ml 5%-os oldatot tartalmazó ampullákban kapható. Intramuszkulárisan adják be 6-8 órás időközönként, intravénás beadás esetén pedig 5%-os glükózoldatban cseppentve kell alkalmazni. A gyógyszer átlagos napi adagja 3 mg/kg. A maximális napi adag 5 mg/kg.

Amikacin (amikin) - 2 ml-es ampullákban kapható, amelyek 100 vagy 500 mg gyógyszert tartalmaznak, intravénásan, intramuszkulárisan adják be 8-12 órás időközönként. Az átlagos napi adag 15 mg/kg, a maximális napi adag 25 mg/kg. Az amikacin a harmadik generációs aminoglikozidok közül a leghatékonyabb gyógyszer, az összes többi aminoglikoziddal ellentétben csak egy inaktiváló enzimre érzékeny, míg a többi legalább öt. Az amikacinnal szemben rezisztens törzsek minden más aminoglikoziddal szemben rezisztensek.

A netilmicin egy félszintetikus aminoglikozid, amely hatásos a gentamicinnel és tobramicinnel szemben rezisztens egyes törzsek fertőzéseivel szemben, kevésbé ototoxikus és nefrotoxikus. Intravénásan, intramuszkulárisan adják be 8 órás időközönként. A gyógyszer napi adagja 3-5 mg/kg.

A csökkenő antimikrobiális hatás sorrendjében az aminoglikozidok a következőképpen vannak elrendezve: amikacin - netilmicin - gentamicin - tobramicin - streptomicin - neomicin - kanamicin - monomicin.

Tetraciklin csoport

Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok széles spektrumú bakteriosztatikus hatással rendelkeznek. A riboszómákhoz kötődve befolyásolják a fehérjeszintézist, és megakadályozzák a transzport RNS-ből és aminosavakból álló komplexek hozzáférését a hírvivő RNS-ből és riboszómákból álló komplexekhez. A tetraciklinek felhalmozódnak a baktériumsejt belsejében. Eredetük szerint természetes (tetraciklin, oxitetraciklin, klórtetraciklin vagy biomicin) és félszintetikus (metaciklin, doxiciklin, minociklin, morfociklin, rolitetraciklin) fajtákra oszthatók. A tetraciklinek szinte minden Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzéssel szemben hatékonyak, kivéve a Proteus és a Pseudomonas aeruginosa törzsek többségét. Ha a tetraciklinekkel végzett kezelés során a mikroflóra rezisztenciája alakul ki, az teljes kereszttípusú (a minociklin kivételével), ezért minden tetraciklint egységes indikációk alapján írnak fel. A tetraciklinek számos gyakori fertőzés esetén alkalmazhatók, különösen kevert fertőzések esetén, vagy olyan esetekben, amikor a kezelést a kórokozó azonosítása nélkül kezdik meg, például hörghurut és bronchopneumónia esetén. A tetraciklinek különösen hatékonyak a mikoplazma és a klamidia fertőzések esetén. Átlagos terápiás koncentrációban a tetraciklinek megtalálhatók a tüdőben, a májban, a vesékben, a lépben, a méhben, a mandulákban, a prosztatában, és felhalmozódnak a gyulladt és daganatos szövetekben. Kalciummal kombinálva a csontszövetben és a fogzománcban rakódnak le.

Természetes tetraciklinek

A tetraciklin 0,1 és 0,25 g-os tablettákban kapható, 6 órás időközönként beadva. Az átlagos napi adag 1-2 g, a maximális napi adag 2 g. Intramuszkulárisan, napi 3-szor 0,1 g-os adagban adják be.

Oxitetraciklin (terramicin) - belsőleg, intramuszkulárisan, intravénásan alkalmazzák. Orális adagolásra 0,25 g-os tablettákban kapható. A gyógyszert belsőleg 6 órás időközönként alkalmazzák, az átlagos napi adag 1-1,5 g, a maximális napi adag 2 g. Intramuszkulárisan a gyógyszert 8-12 órás időközönként adják be, az átlagos napi adag 0,3 g, a maximális adag 0,6 g. Intravénásan a gyógyszert 12 órás időközönként adják be, az átlagos napi adag 0,5-1 g, a maximális adag 2 g.

Klórtetraciklin (biomicin, aureomicin) - belsőleg alkalmazzák, intravénás beadásra is létezik. Belsőleg 6 órás időközönként alkalmazzák, a gyógyszer átlagos napi adagja 1-2 g, a maximum 3 g. Intravénásan alkalmazzák 12 órás időközönként, az átlagos és a maximális napi adag 1 g.

Félszintetikus tetraciklinek

A metaciklin (rondomicin) 0,15 és 0,3 g-os kapszulákban kapható, szájon át, 8-12 órás időközönként. Az átlagos napi adag 0,6 g, a maximális 1,2 g.

A doxiciklin (vibramicin) 0,5 és 0,1 g-os kapszulákban, 0,1 g-os intravénás adagolásra szolgáló ampullákban kapható. Naponta kétszer 0,1 g-ot, a következő napokban 0,1 g-ot, súlyos esetekben az első és a következő napokon a napi adag 0,2 g.

Intravénás infúzióhoz 0,1 g injekciós üveg port oldunk fel 100-300 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban, és intravénásan csepegtetjük be 30-60 perc alatt, naponta kétszer.

Minociklin (klinomicin) - szájon át, 12 órás időközönként kell bevenni. Az első napon a napi adag 0,2 g, a következő napokon - 0,1 g, rövid ideig a napi adag 0,4 g-ra emelhető.

A morfociklin 0,1 és 0,15 g intravénás beadásra szolgáló injekciós üvegekben kapható, intravénásan 12 órás időközönként 5%-os glükózoldatban. A gyógyszer átlagos napi adagja 0,3 g, a maximális napi adag 0,45 g.

Rolitetraciklin (velaciklin, recoverin) - a gyógyszert intramuszkulárisan adják be naponta 1-2 alkalommal. Az átlagos napi adag 0,25 g, a maximális napi adag 0,5 g.

A tetraciklinek alkalmazása esetén a mellékhatások gyakorisága 7-30%. A tetraciklinek katabolikus hatása által okozott toxikus szövődmények dominálnak - alultápláltság, hipovitaminózis, májkárosodás, vesekárosodás, gyomor-bélrendszeri fekélyek, bőr fényérzékenység, hasmenés, hányinger; a szaprofiták elnyomásával és másodlagos fertőzések (candidiasis, staphylococcus enterocolitis) kialakulásával kapcsolatos szövődmények. A tetraciklineket nem írják fel 5-8 év alatti gyermekeknek.

Tetraciklinekkel történő kezelés esetén VG Kukes a következők figyelembevételét javasolja:

• Keresztallergia áll fenn közöttük; a helyi érzéstelenítőkre allergiás betegek reagálhatnak az oxitetraciklinre (gyakran lidokainnal együtt adják be) és az intramuszkuláris injekciók esetén tetraciklin-hidrokloridra;
• A tetraciklinek fokozott katekolaminok kiválasztását okozhatják a vizelettel;
• az alkalikus foszfatáz, az amiláz, a bilirubin és a maradék nitrogén szintjének emelkedését okozzák;
• A tetraciklineket szájon át, éhgyomorra vagy étkezés után 3 órával ajánlott bevenni, 200 ml vízzel, ami csökkenti a nyelőcső és a belek falára gyakorolt irritáló hatást és javítja a felszívódást.

Makrolid csoport

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek molekulájában egy makrociklusos laktongyűrű található, amely szénhidrátmaradékokhoz kapcsolódik. Ezek főként bakteriosztatikus antibiotikumok, de a kórokozó típusától és a koncentrációtól függően baktericid hatást is mutathatnak. Hatásmechanizmusuk hasonló a tetraciklinekéhez, és a riboszómákhoz való kötődésen alapul, valamint azon, hogy megakadályozzák a transzport RNS és az aminosav komplexének hozzáférését a hírvivő RNS és a riboszómák komplexéhez, ami a fehérjeszintézis elnyomásához vezet.

A nem-pozitív coccusok (pneumococcus, gennyes streptococcus), a mikoplazma, a legionella, a klamidia, a szamárköhögés elleni bacillus, a Bordetella pertussis és a diftéria bacillus nagyon érzékenyek a makrolidokra.

A Haemophilus influenzae és a staphylococcus mérsékelten érzékeny a makrolid baktériumokra; a bakteroidok, az enterobaktériumok és a rikettsiák rezisztensek.

A makrolidok baktériumok elleni aktivitása összefügg az antibiotikum szerkezetével. Léteznek 14 tagú makrolidok (eritromicin, oleandomicin, fluritromicin, klaritromicin, megalomicin, diritromicin), 15 tagúak (azitromicin, roxitromicin), 16 tagúak (spiramicin, jozamicin, rozamicin, turimicin, miokamecin). A 14 tagú makrolidok nagyobb baktericid aktivitást mutatnak a streptococcusok és a szamárköhögés elleni baktériumok ellen, mint a 15 tagúak. A klaritromicin a streptococcusok, pneumococcusok és diftériabacilusok ellen a legnagyobb hatást fejti ki, az azitromicin pedig a Haemophilus influenzae ellen is nagyon hatékony.

A makrolidok rendkívül hatékonyak légúti fertőzésekben és tüdőgyulladásban, mivel jól behatolnak a bronchopulmonális rendszer nyálkahártyájába, a hörgőváladékba és a köpetbe.

A makrolidok hatékonyak az intracellulárisan (szövetekben, makrofágokban, leukocitákban) elhelyezkedő kórokozókkal szemben, ami különösen fontos a legionella és a klamidia fertőzések kezelésében, mivel ezek a kórokozók intracellulárisan helyezkednek el. A makrolidokkal szembeni rezisztencia kialakulhat, ezért súlyos fertőzések, más antibakteriális gyógyszerekkel szembeni rezisztencia, allergiás reakciók vagy penicillinekkel és cefalosporinokkal szembeni túlérzékenység, valamint mikoplazma és klamidia fertőzések esetén ajánlottak kombinált terápia részeként.

Az eritromicin 0,1 és 0,25 g-os tablettákban, 0,1 és 0,2 g-os kapszulákban, 0,05, 0,1 és 0,2 g-os intramuszkuláris és intravénás beadásra szolgáló injekciós üvegekben kapható. Orálisan, intravénásan és intramuszkulárisan adható be.

Szájon át, 4-6 órás időközönként adják be, az átlagos napi adag 1 g, a maximális napi adag 2 g. Intramuszkulárisan és intravénásan, 8-12 órás időközönként adják be, az átlagos napi adag 0,6 g, a maximális 1 g.

A gyógyszer, más makrolidokhoz hasonlóan, lúgos környezetben fejti ki aktívabb hatását. Bizonyítékok vannak arra, hogy lúgos környezetben az eritromicin széles spektrumú antibiotikummá alakul, amely aktívan elnyomja a számos kemoterápiás szerrel szemben rendkívül rezisztens Gram-negatív baktériumokat, különösen a Pseudomonas aeruginosa, az Escherichia coli, a Proteus és a Klebsiella baktériumokat. Ez húgyúti fertőzések, epeúti fertőzések és helyi sebészeti fertőzések esetén alkalmazható.

DR Lawrence az eritromicin alkalmazását a következő esetekben javasolja:

• gyermekeknél a mikoplazma tüdőgyulladás esetén - a választott gyógyszer, bár a tetraciklin előnyösebb felnőttek kezelésére;
• Legionella okozta tüdőgyulladásban szenvedő betegek kezelésére első vonalbeli gyógyszerként önmagában vagy rifampicinnel kombinálva;
• klamidiális fertőzés, diftéria (beleértve a hordozást) és szamárköhögés esetén;
• Campylobacter okozta gyomor-bélhurut esetén (az eritromicin elősegíti a mikroorganizmusok eltávolítását a szervezetből, bár nem feltétlenül csökkenti a klinikai tünetek időtartamát);
• Pseudomonas aeruginosa-val, pneumococcus-szal fertőzött vagy penicillin-allergiás betegeknél.

Az ericiklin eritromicin és tetraciklin keveréke. 0,25 g-os kapszulákban kapható, 4-6 óránként 1 kapszulát írnak fel, a gyógyszer napi adagja 1,5-2 g.

Oleandomicin - 0,25 g-os tablettákban kapható. 4-6 óránként kell bevenni. Az átlagos napi adag 1-1,5 g, a maximális napi adag 2 g. Vannak intravénás és intramuszkuláris beadásra szolgáló formák, a napi adagok azonosak.

Az oletetrin (tetraolin) egy kombinált gyógyszer, amely oleandomicint és tetraciklint tartalmaz 1:2 arányban. 0,25 g-os kapszulákban és 0,25 g-os injekciós üvegekben kapható intramuszkuláris és intravénás beadásra. Szájon át, napi 1-1,5 g-ot adnak be, 4 adagban, 6 órás időközönként.

Intramuszkuláris beadás esetén az injekciós üveg tartalmát 2 ml vízben vagy izotóniás nátrium-klorid-oldatban oldjuk fel, és naponta háromszor 0,1 g gyógyszert adunk be. Intravénás beadás esetén 1%-os oldatot alkalmazunk (0,25 vagy 0,5 g gyógyszert 25 vagy 50 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban, illetve injekcióhoz való vízben oldunk fel, és lassan adjuk be). Intravénás csepegtető infúzió alkalmazható. Az átlagos napi intravénás adag 0,5 g naponta kétszer, a maximális napi adag 0,5 g naponta négyszer.

Az utóbbi években megjelentek az úgynevezett „új” makrolidok. Jellemzőjük az antibakteriális hatás szélesebb spektruma és stabilitása savas környezetben.

Az azitromicin (Sumamed) - az azamid csoportba tartozó antibiotikumok közé tartozik, közel áll a makrolidokhoz, 125 és 500 mg-os tablettákban, valamint 250 mg-os kapszulákban kapható. Az eritromicinnel ellentétben baktericid antibiotikum, széles hatásspektrummal. Nagyon hatékony a Gram-pozitív mikrobák (genogén streptococcusok, staphylococcusok, beleértve a béta-laktamázokat termelőket, a diftéria kórokozóját) ellen, mérsékelten hatékony az enterococcusokkal szemben. Hatékony a Gram-negatív kórokozók (Haemophilus influenzae, szamárköhögés, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma), a gonorrhoea, a spirocheták, számos anaerob, a toxoplazma kórokozói ellen. Az azitromicint szájon át írják fel, általában az első napon egyszer 500 mg-ot, a 2. és az 5. nap között naponta egyszer 250 mg-ot vesznek be. A kezelés időtartama 5 nap. Akut urogenitális fertőzések kezelésében egyetlen 500 mg-os azitromicin adag elegendő.

Midecamycin (makropen) - 0,4 g-os tablettákban kapható, bakteriosztatikus hatású. Az antimikrobiális hatás spektruma közel áll a sumamedhez. Szájon át, napi 130 mg/ttkg dózisban (3-4 adagban) alkalmazzák.

Iozamicin (jozamicin, vilprafen) - 0,05 g; 0,15 g; 0,2 g; 0,25 g; 0,5 g tablettákban kapható. Bakteriosztatikus gyógyszer, az azitromicin spektrumához közeli antimikrobiális spektrumú. Naponta 3-szor 0,2 g-ot írnak fel 7-10 napig.

A roxitromicin (rulid) egy bakteriosztatikus hatású makrolid antibiotikum, 150 és 300 mg-os tablettákban kapható, antimikrobiális spektruma közel áll az azitromicin spektrumához, de a Helicobacter pylori és a szamárköhögés elleni hatása gyengébb. A Pseudomonas aeruginosa, az Escherichia coli, a Shigella és a Salmonella rezisztens a roxitromicinre. Szájon át, napi kétszer 150 mg-os adagban írják fel, súlyos esetekben az adag kétszeresére emelhető. A kezelés időtartama 7-10 nap.

Spiramicin (rovamicin) - 1,5 millió NE és 3 millió NE tablettákban, valamint 1,3 millió NE (500 mg) és 1,9 millió NE (750 mg) hatóanyagot tartalmazó kúpokban kapható. Az antimikrobiális spektrum közel áll az azitromicin hatásspektrumához, de más makrolidokhoz képest kevésbé hatékony a klamidia ellen. Az enterobaktériumok és a pseudomonas rezisztensek a spiramicinre. Szájon át, napi 2-3 alkalommal 3-6 millió NE dózisban írják fel.

A Kitazycin egy bakteriosztatikus makrolid antibiotikum, amely 0,2 g-os tablettákban, 0,25 g-os kapszulákban és 0,2 g-os ampullákban kapható intravénás beadásra. Az antimikrobiális hatás spektruma közel áll az azitromicin hatásspektrumához. Naponta 3-4 alkalommal 0,2-0,4 g-ot írnak fel. Súlyos fertőző és gyulladásos folyamatok esetén 0,2-0,4 g-ot adnak be intravénásan naponta 1-2 alkalommal. A gyógyszert 10-20 ml 5%-os glükózoldatban oldják fel, és lassan, 3-5 perc alatt intravénásan adják be.

A klaritromicin egy bakteriosztatikus makrolid antibiotikum, amely 0,25 g-os és 0,5 g-os tablettákban kapható. Az antimikrobiális hatás spektruma közel áll az azitromicinéhez. A gyógyszert a legionella ellen tartják a legionella elleni...

Diritromicin - 0,5 g-os tablettákban kapható. Szájon át történő alkalmazás esetén a diritromicin nem enzimatikus hidrolízissel eritromicilaminná alakul, amely antimikrobiális hatású. Az antibakteriális hatás hasonló az eritromicinéhez. Naponta egyszer 0,5 g-os adagban, szájon át adják be.

A makrolidok mellékhatásokat okozhatnak (nem gyakoriak):

• diszpepszia (hányinger, hányás, hasi fájdalom);
• hasmenés;
• bőrallergiás reakciók.

Vannak gombaellenes makrolidok is.

Az amfotericin B-t csak intravénásan, cseppinfúzióban adják be 72 órás időközönként, az átlagos napi adag 0,25-1 mg/kg, a maximális napi adag 1,5 mg/kg.

Flucitozin (ancoban) - szájon át, 6 órás időközönként adják be. Az átlagos napi adag 50-100 mg/kg, a maximális napi adag 150 mg/kg.

Levomycetin csoport

Hatásmechanizmus: gátolja a fehérjeszintézist mikroorganizmusokban, gátló hatással van a peptidláncot a riboszómán lévő új aminosavra átvivő enzim szintézisére. A levomicetin bakteriosztatikus aktivitást mutat, de baktericid hatással van a legtöbb Haemophilus influenzae, pneumococcus és egyes Shigella törzsekre. A levomicetin hatékony a nem-pozitív, Gram-negatív, aerob és anaerob baktériumok, a mikoplazma, a klamidia és a riketcia ellen, de a Pseudomonas aeruginosa rezisztens vele szemben.

A levomicetin (klorocid, kloramfenikol) 0,25 és 0,5 g-os tablettákban, 0,65 g-os retard tablettákban, 6,25 g-os kapszulákban kapható. Szájon át, 6 órás időközönként kell bevenni, az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 3 g.

A levomicetin-szukcinát (klorocid C) intravénás és intramuszkuláris beadásra szolgáló forma, 0,5 és 1 g-os injekciós üvegekben kapható. Intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be 8-12 órás időközönként, a gyógyszer átlagos napi adagja 1,5-2 g, a maximális napi adag 4 g.

A levomicetin csoportba tartozó gyógyszerek a következő mellékhatásokat okozhatják: diszpepsziás rendellenességek, csontvelő aplasztikus állapotai, trombocitopénia, agranulocitózis. A levomicetin gyógyszereket nem írják fel terhes nőknek és gyermekeknek.

Linkozamin csoport

Hatásmechanizmus: a linkozaminok a riboszómákhoz kötődve gátolják a fehérjeszintézist, akárcsak az eritromicin és a tetraciklin, terápiás dózisokban bakteriosztatikus hatást fejtenek ki. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatékonyak a Gram-pozitív baktériumok, staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok, diftériabacilusok és néhány anaerob baktérium, köztük a gázüszkösödés és a tetanusz kórokozói ellen. A gyógyszerek hatékonyak a más antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok, különösen a staphylococcusok (beleértve a béta-laktamázt termelőket is) ellen. Nem hatnak a Gram-negatív baktériumokra, gombákra és vírusokra.

Lincomycin (lincocin) - 0,5 g-os kapszulákban, 1 ml-es ampullákban, 0,3 g anyaggal kapható. Szájon át, intravénásan, intramuszkulárisan adják be. Szájon át, 6-8 órás időközönként alkalmazzák, az átlagos napi adag 2 g, a maximális napi adag 3 g.

Intravénásan és intramuszkulárisan alkalmazzák 8-12 órás időközönként, az átlagos napi adag 1-1,2 g, a maximális napi adag 1,8 g. A gyógyszer gyors intravénás beadásával, különösen nagy dózisokban, összeomlás és légzési elégtelenség kialakulását írták le. Súlyos máj- és vesebetegségekben ellenjavallt.

Klindamicin (dalacin C) - 0,15 g-os kapszulákban és 2 ml-es ampullákban kapható, egy ampullánként 0,3 g anyaggal. Belsőleg, intravénásan és intramuszkulárisan alkalmazható. A gyógyszer a linkomicin klórozott származéka, magas antimikrobiális aktivitással rendelkezik (2-10-szer aktívabb a Gram-pozitív staphylococcusok, mikoplazma, bakteroidok ellen), és könnyebben felszívódik a bélből. Alacsony koncentrációban bakteriosztatikus, magas koncentrációban pedig baktericid tulajdonságokat mutat.

Szájon át, 6 órás időközönként kell bevenni, az átlagos napi adag 0,6 g, a maximum 1,8 g. Intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be 6-12 órás időközönként, az átlagos napi adag 1,2 g, a maximum 2,4 g.

Ansamycin csoport

Az ansamycin csoportba tartoznak az ansamycin és a rifampicin.

Az anzamycint szájon át alkalmazzák, átlagosan napi 0,15-0,3 g dózisban.

Rifampicin (rifadin, benemycin) - a DNS-függő RNS-polimerázhoz kötődve és az RNS-bioszintézis gátlásával pusztítja el a baktériumokat. Hatékony a tuberkulózis mycobacteriumok, a lepra és a nem-pozitív flóra ellen. Baktericid hatással rendelkezik, de nem hat a nem-negatív baktériumokra.

0,05 és 0,15 g-os kapszulákban kapható, naponta kétszer szájon át bevéve. Az átlagos napi adag 0,6 g, a legmagasabb napi adag 1,2 g.

Rifamicin (rifocin) - a hatásmechanizmus és az antimikrobiális hatás spektruma megegyezik a rifampicinével. 1,5 ml-es (125 mg) és 3 ml-es (250 mg) ampullákban kapható intramuszkuláris beadáshoz, valamint 10 ml-es (500 mg) ampullákban intravénás beadáshoz. Intramuszkulárisan adják be 8-12 órás időközönként, az átlagos napi adag 0,5-0,75 g, a maximális napi adag 2 g. Intravénásan adják be 6-12 órás időközönként, az átlagos napi adag 0,5-1,5 g, a maximális napi adag 1,5 g.

Rifametoprim (rifaprim) - 0,15 g rifampicint és 0,04 g trimetoprimet tartalmazó kapszulákban kapható. A napi adag 0,6-0,9 g, 2-3 részletben, 10-12 napig bevéve. Hatékony a mikoplazma és a legionella okozta tüdőgyulladás, valamint a tüdőtuberkulózis ellen.

A rifampicin és rifocin gyógyszerek a következő mellékhatásokat okozhatják: influenzaszerű szindróma (rossz közérzet, fejfájás, láz), hepatitisz, trombocitopénia, hemolitikus szindróma, bőrreakciók (bőrpír, viszketés, kiütés), diszpepsziás tünetek (hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, hányás). Rifampicinnel kezelve a vizelet, a könny és a köpet narancsvörös színűvé válik.

Polipeptidek csoportja

Polimixinek

Elsősorban a Gram-negatív flórára (bél-, vérhas-, tífuszbacilusok, paratífusz flóra, pseudomonas, Pseudomonas aeruginosa) hatnak, de nem befolyásolják a Proteust, a diftériát, a clostridiumokat vagy a gombákat.

A Polymyxin B 25 és 50 mg-os injekciós üvegekben kapható. Szepszis, agyhártyagyulladás (intralumbalisan adva), tüdőgyulladás, pseudomonas okozta húgyúti fertőzések esetén alkalmazható. Más, nem negatív flóra okozta fertőzések esetén a Polymyxin B-t csak akkor alkalmazzák, ha a kórokozó más, kevésbé toxikus gyógyszerekkel szemben polirezisztens. Intravénásan és intramuszkulárisan írják fel. Intravénásan adják be 12 órás időközönként, az átlagos napi adag 2 mg/kg, a maximális napi adag 150 mg/kg. Intramuszkulárisan adják be 6-8 órás időközönként, az átlagos napi adag 1,5-2,5 mg/kg, a maximális napi adag 200 mg/kg.

A polimixin mellékhatásai: parenterális adagolás esetén nefrotoxikus és neurotoxikus hatású, neuromuszkuláris vezetési blokkolás és allergiás reakciók lehetségesek.

Glikopeptidek

A Streptomyces orientalis gombából származó vankomicin az osztódó mikroorganizmusokra hat, gátolja a sejtmembrán és a DNS peptidglikán komponensének képződését. Baktericid hatással van a legtöbb pneumokokkuszra, nem pozitív kokkuszra és baktériumra (beleértve a béta-laktamázt képző staphylococcusokat is), függőséget nem okoz.

A vankomicint a következő esetekben alkalmazzák:

• clostridiumok vagy ritkábban staphylococcusok okozta tüdőgyulladás és enterokolitisz (pseudomembranosus colitis) esetén;
• a hagyományos antisztafilokokkusz antibiotikumokkal szemben rezisztens staphylococcusok (többszörös rezisztencia), streptococcusok által okozott súlyos fertőzések esetén;
• súlyos staphylococcus fertőzések esetén penicillinekre és cefalosporinokra allergiás egyéneknél;
• penicillinallergiás betegeknél streptococcus okozta szívbelhártya-gyulladás esetén. Ebben az esetben a vankomicint valamilyen aminoglikozid antibiotikummal kombinálják;
• Gram-pozitív fertőzésben és béta-laktámokkal szembeni allergiában szenvedő betegeknél.

A vankomicint intravénásan adják be 8-12 órás időközönként, az átlagos napi adag 30 mg/kg, a maximális napi adag 3 g. A főbb mellékhatások: a VIII. agyidegpár károsodása, nefrotoxikus és allergiás reakciók, neutropenia.

Risztomicin (ristocetin, spontin) - baktericid hatással van a penicillinre, tetraciklinre és kloramfenikollal szemben rezisztens Gram-pozitív baktériumokra és staphylococcusokra. Nincs jelentős hatása a Gram-negatív flórára. Kizárólag intravénásan, cseppinfúzióban adható be 5%-os glükózoldatban vagy izotóniás nátrium-klorid-oldatban naponta kétszer. Az átlagos napi adag 1 000 000 NE, a maximális napi adag 1 500 000 NE.

A teikoplanin (teicomicin A2) egy glikopeptid antibiotikum, hasonló a vankomicinhez. Csak a Gram-pozitív baktériumok ellen hatékony. Leginkább a Staphylococcus aureus, a pneumococcus és a viridans streptococcus ellen hatékony. Képes hatással lenni a neutrofilekben és makrofágokban található staphylococcusokra. Intramuszkulárisan adják be 200 mg vagy 3-6 mg/testtömegkg dózisban naponta egyszer. Oto- és nefrotoxikus hatások is előfordulhatnak (ritkán).

Fusidin

A fusidin egy antibiotikum, amely hatékony a nem-negatív és Gram-pozitív coccusok ellen, számos listeria, clostridia és mycobacterium törzs érzékeny rá. Gyenge antivirális hatással rendelkezik, de nem hat a streptococcusokra. A fusidin alkalmazása β-laktámázt termelő staphylococcus fertőzés esetén ajánlott. Normál dózisban bakteriosztatikusan hat, 3-4-szeres dózisban pedig baktericid hatást fejt ki. A hatásmechanizmus a mikroorganizmusok fehérjeszintézisének elnyomása.

0,25 g-os tablettákban kapható. Szájon át, 8 órás időközönként adják be, az átlagos napi adag 1,5 g, a maximális napi adag 3 g. Létezik intravénás beadásra szolgáló forma is. 8-12 órás időközönként intravénásan adják be, az átlagos napi adag 1,5 g, a maximális napi adag 2 g.

Novobiocin

A Novobiocin egy bakteriosztatikus gyógyszer, amelyet elsősorban a tartós staphylococcus fertőzésben szenvedő betegek kezelésére szánnak. Fő hatásspektruma: Gram-pozitív baktériumok (különösen staphylococcusok, streptococcusok), meningococcusok. A legtöbb Gram-negatív baktérium rezisztens a Novobiocin hatására. Szájon át és intravénásan adják be. Szájon át, 6-12 órás időközönként alkalmazzák, az átlagos napi adag 1 g, a maximális napi adag 2 g. Intravénásan, 12-24 órás időközönként alkalmazzák, az átlagos napi adag 0,5 g, a maximális napi adag 1 g.

Foszfomicin

A foszfomicin (foszfocin) egy széles spektrumú antibiotikum, amely baktericid hatással van a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokra, valamint a más antibiotikumokkal szemben rezisztens mikroorganizmusokra. Gyakorlatilag nem mérgező. Aktívan koncentrálódik a vesékben. Elsősorban a húgyutak gyulladásos betegségeire, de tüdőgyulladás, szepszis, pyelonephritis és szívbelhártya-gyulladás esetén is alkalmazzák. 1 és 4 g-os ampullákban kapható, és intravénásan, lassan, sugárban vagy – jobb – cseppentéssel adják be 6-8 órás időközönként. Az átlagos napi adag 200 mg/kg (azaz 2-4 g 6-8 óránként), a maximális napi adag 16 g. A gyógyszer 1 g-ját 10 ml, 4 g-ját 100 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükózoldatban oldjuk fel.

Fluorokinolon gyógyszerek

Jelenleg a fluorokinolonok a cefalosporinokkal együtt a bakteriális fertőzések kezelésének egyik vezető helyét foglalják el. A fluorokinolonok baktericid hatásúak, ami a 2-es típusú bakteriális topoizomeráz (DNS-giráz) elnyomásának köszönhető, ami a genetikai rekombináció, a javítás és a DNS-replikáció zavarához vezet, nagy dózisú gyógyszerek alkalmazása esetén pedig a DNS-transzkripció gátlásához. A fluorokinolonok ezen hatásainak következménye a baktériumok pusztulása. A fluorokinolonok széles spektrumú antibakteriális gyógyszerek. Hatékonyak a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, köztük a streptococcusok, staphylococcusok, pneumococcusok, pseudomonasok, Haemophilus influenzae, anaerob baktériumok, Campylobacter, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, gonococcusok ellen. A Gram-negatív baktériumok tekintetében a fluorokinolonok hatékonysága kifejezettebb, mint a Gram-pozitív flórára gyakorolt hatásuk. A fluorokinolonokat általában a bronchopulmonális és a húgyúti rendszer fertőző és gyulladásos folyamatainak kezelésére használják, mivel képesek jól behatolni ezekbe a szövetekbe.

A fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia ritkán alakul ki, és két okból áll össze:

• szerkezeti változások a DNS-girázban, különösen a topoizomer-A-ban (pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin esetén)
• a baktériumfal permeabilitásának változásai.

Leírtak fluorokinolonokkal szemben rezisztens Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas és Staphylococcus aureus törzseket.

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - 0,1 és 0,2 g-os tablettákban kapható, parenterális beadásra - 0,2 g gyógyszert tartalmazó injekciós üvegekben. Leggyakrabban szájon át, napi kétszer 0,2 g-ot írnak fel, súlyos, visszatérő fertőzések esetén az adag megduplázható. Nagyon súlyos fertőzések esetén szekvenciális (váltakozó) kezelést alkalmaznak, azaz a terápia 200-400 mg intravénás adagolásával kezdődik, és az állapot javulása után orális adagolásra térnek át. Az ofloxacin intravénás adagolása 200 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os glükózoldatban történik. A gyógyszer jól tolerálható. Allergiás reakciók, bőrkiütés, szédülés, fejfájás, hányinger, hányás, az alanin-aminotranszferáz szintjének emelkedése a vérben lehetséges.

A nagy dózisok negatívan befolyásolják az ízületi porc és a csontnövekedést, ezért 16 év alatti gyermekeknek, terhes és szoptató nőknek nem ajánlott a Tarivid szedése.

Ciprofloxacin (Ciprobay) - a hatásmechanizmus és az antimikrobiális hatás spektruma hasonló az utarividéhoz. Kiadási formák: 0,25, 0,5 és 0,75 g-os tabletták, 50 ml-es infúziós oldatot tartalmazó fiolák, amelyek 100 mg gyógyszert tartalmaznak; 100 ml-es infúziós oldatot tartalmazó fiolák, amelyek 200 mg gyógyszert tartalmaznak; 10 ml-es infúziós oldat koncentrátumot tartalmazó ampullák, amelyek 100 mg gyógyszert tartalmaznak.

Naponta kétszer belsőleg és intravénásan alkalmazzák; intravénásan lassan, sugárral vagy csepegtetéssel adagolható.

Az átlagos napi adag szájon át történő bevétel esetén 1 g, intravénásan beadva - 0,4-0,6 g. Súlyos fertőzés esetén az orális adag napi háromszor 0,5 g-ra emelhető.

Ugyanazok a mellékhatások jelentkezhetnek, mint az ofloxacin esetében.

Norfloxacin (nolitsin) - 0,4 g-os tablettákban kapható. Szájon át, étkezés előtt, napi kétszer 200-400 mg-os adagban kell bevenni. Csökkenti a teofillin és a H2-blokkolók clearance-ét, növelheti ezen gyógyszerek mellékhatásainak kockázatát. Nem szteroid gyulladáscsökkentők és norfloxacin egyidejű alkalmazása görcsöket és hallucinációkat okozhat. Emésztési zavarok, ízületi fájdalom, fényérzékenység, emelkedett vér transzaminázszint és hasi fájdalom is előfordulhat.

Az enoxacin (Penetrax) 0,2-0,4 g-os tablettákban kapható, szájon át, naponta kétszer 0,2-0,4 g-ot adnak be.

Pefloxacin (Abactal) - 0,4 g-os tablettákban és 0,4 g gyógyszert tartalmazó ampullákban kapható. Naponta kétszer 0,2 g-ot szájon át adnak be, súlyos esetekben kezdetben intravénásan csepegtetve adják be (400 mg 250 ml 5%-os glükózoldatban), majd orális adagolásra váltanak.

Más fluorokinolonokhoz képest magas az epeürítés és magas koncentrációt ér el az epében, ezért széles körben alkalmazzák bélfertőzések és az epeutak fertőző és gyulladásos betegségeinek kezelésére. A kezelés során fejfájás, hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, szomjúság és fotodermatitisz is előfordulhat.

Lomefloxacin (Maxaquin) - 0,4 g-os tablettákban kapható. Kifejezett baktericid hatással van a legtöbb Gram-negatív, számos nem-pozitív (staphylococcusok, streptococcusok) és intracelluláris (chlamydia, mycoplasma, legionella, brucella) kórokozóra. Naponta egyszer 0,4 g-ot írnak fel.

A sparfloxacin (zagam) egy új difluorozott kinolon, amelynek szerkezete hasonló a ciprofloxacinhoz, de két további metilcsoportot és egy második fluoratomot tartalmaz, ami jelentősen növeli a gyógyszer aktivitását a Gram-pozitív mikroorganizmusokkal, valamint az intracelluláris anaerob kórokozókkal szemben.

A fleroxacin nagy hatékonysággal rendelkezik a Gram-negatív baktériumok, különösen az enterobaktériumok, valamint a Gram-pozitív mikroorganizmusok, köztük a staphylococcusok ellen. A streptococcusok és az anaerobok kevésbé érzékenyek vagy rezisztensek a fleroxacinra. A foszfomicinnel való kombináció fokozza a pseudomonas elleni aktivitást. Naponta egyszer, szájon át, 0,2-0,4 g-os adagban kell bevenni. A mellékhatások ritkák.

Kinoxolin származékok

A kinoxidin egy szintetikus baktericid antibakteriális gyógyszer, amely hatékony a Proteus, Klebsiella (Friedlander-bacillus), Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli és a vérhasbacillusok, Salmonella, Staphylococcus és Clostridium ellen. Szájon át, étkezés után, napi 3-4 alkalommal 0,25 g-ot kell bevenni.

Mellékhatások: emésztési zavarok, szédülés, fejfájás, izomgörcsök (leggyakrabban vádligörcs).

Dioxidin - a dioxidin spektruma és baktericid hatásmechanizmusa hasonló a kinoxidinéhoz, de a gyógyszer kevésbé toxikus és intravénásan is beadható. Súlyos tüdőgyulladás, szepszis esetén intravénásan csepegtetve alkalmazzák, 15-30 ml 0,5%-os oldat 5%-os glükózoldatban.

Nitrofurán gyógyszerek

A nitrofuránok bakteriosztatikus hatását az aromás nitrocsoport biztosítja. Baktericid hatásuk is bizonyított. A hatásspektrum széles: a gyógyszerek gátolják a nem-pozitív és nem-negatív baktériumok, anaerobok és számos protozoa aktivitását. A nitrofuránok aktivitása genny és más szöveti bomlástermékek jelenlétében is megőrződik. A furazolidont és a furagint a legszélesebb körben alkalmazzák tüdőgyulladás esetén.

A furazolidont szájon át, napi 4 alkalommal 0,15-0,3 g-ban (1-2 tabletta) írják fel.

A furagint 0,15 g-os tablettákban, napi 3-4 alkalommal, vagy intravénásan, 300-500 ml 0,1%-os oldat csepegtetésével írják fel.

A Solafur egy vízben oldódó furagin készítmény.

Imidazol gyógyszerek

Metronidazol (Trichopolum) - anaerob mikroorganizmusokban (de nem aerobokban, amelyekbe szintén behatol) a nitrocsoport redukciója után aktív formává alakul, amely a DNS-hez kötődik és megakadályozza a nukleinsavak képződését.

A gyógyszer baktericid hatású. Hatékony az anaerob fertőzések ellen (ezen mikroorganizmusok aránya a szepszis kialakulásában jelentősen megnőtt). A Trichomonasok, a lambliák, az amőbák, a spirocheták és a klostridiumok érzékenyek a metronidazolra.

Naponta négyszer 0,25 g-os tablettákban írják fel. Intravénás csepegtető infúziókhoz 100 ml-es (500 mg) ampullákban lévő metrogil-metronidazolt használnak.

Fitoncid készítmények

A klorofillipt egy széles spektrumú antimikrobiális hatású fitoncid, antisztafilokokkusz hatású. Eukaliptusz levelekből nyerik. 1%-os alkoholos oldatként, 30 csepp naponta 3-szor 2-3 héten keresztül, vagy intravénásan 2 ml 0,25%-os oldat 38 ml izotóniás nátrium-klorid-oldatban történő cseppentésével alkalmazzák.

Szulfanilamid gyógyszerek

A szulfanilamidok a szulfanilsav származékai. Minden szulfanilamidnak egységes hatásmechanizmusa és gyakorlatilag azonos antimikrobiális spektruma van. A szulfanilamidok a para-aminobenzoesav versenytársai, amely a legtöbb baktérium számára szükséges a folsav szintéziséhez, amelyet a mikrobiális sejtek a nukleinsavak képzésére használnak. Hatásuk jellegéből adódóan a szulfanilamidok bakteriosztatikus gyógyszerek. A szulfanilamidok antimikrobiális aktivitását a mikrobiális sejtreceptorok iránti affinitásuk mértéke, azaz a para-aminobenzoesavval a receptorokért való versenyképességük határozza meg. Mivel a legtöbb baktérium nem tudja hasznosítani a folsavat a külső környezetből, a szulfanilamidok széles spektrumú gyógyszerek.

A szulfonamidok hatásspektruma

Rendkívül érzékeny mikroorganizmusok:

• streptococcus, staphylococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, szalmonella, kolera vibrio, lépfene bacillus, hemofil baktériumok;
• klamidia: trachoma, psittacosis, ornitózis, inguinalis limfogranulomatosis kórokozói;
• protozoák: malária plazmodium, toxoplazma;
• kórokozó gombák, aktinomicéták, kokcidiák.

Mérsékelten érzékeny mikroorganizmusok:

• mikrobák: enterokokkok, viridans streptococcus, proteus, clostridiumok, pasteurella (beleértve a tularémia kórokozóját is), brucellák, leprae mycobacteriumok;
• Egysejtűek: Leishmania.

Szulfonamid-rezisztens kórokozók: szalmonella (egyes fajok), pseudomonas, szamárköhögés és diftéria bacilusok, mycobacterium tuberculosis, spirocheták, leptospirák, vírusok.

A szulfonamidok a következő csoportokba sorolhatók:

1. Rövid hatástartamú gyógyszerek (T1/2 kevesebb, mint 10 óra): norszulfazol, etazol, szulfadimezin, szulfazoxazol. Szájon át, 1 g-os adagban, 4-6 óránként kell bevenni, gyakran 1 g-ot ajánlanak az első adagnak. Az etazol parenterális adagolásra nátriumsó formájában ampullákban kapható (10 ml 10%-os oldat ampullában), a norszulfazol nátriumsóját intravénásan is beadják 5-10 ml 10%-os oldatban. Ezenkívül ezek a gyógyszerek és más rövid hatástartamú szulfonamidok 0,5 g-os tablettákban is kaphatók.
2. Közepes hatástartamú gyógyszerek (T1/2 10-24 óra): szulfazin, szulfametoxazol, szulfomoxál. Nem széles körben elterjedt. 0,5 g-os tablettákban kapható. Felnőttek első adagként 2 g-ot, majd 1-2 napig 4 óránként 1 g-ot, majd 6-8 óránként 1 g-ot kapnak.
3. Hosszú hatástartamú gyógyszerek (T1/2 24-48 óra): szulfapiridazin, szulfadimetoxin, szulfamonometoxin. 0,5 g-os tablettákban kapható. Felnőtteknek az első napon 1-2 g-ot írnak fel a betegség súlyosságától függően, másnap 0,5 vagy 1 g-ot adnak naponta egyszer, és a teljes kúrát ezzel a fenntartó adaggal kell végezni. A kezelés átlagos időtartama 5-7 nap.
4. Ultrahosszú hatástartamú gyógyszerek (T1 _/2 több mint 48 óra): szulfalén, szulfadoxin. 0,2 g-os tablettákban kapható. A szulfalént szájon át, naponta vagy 7-10 naponta egyszer kell bevenni. Akut vagy gyorsan progrediáló fertőzések esetén naponta, krónikus, hosszú távú fertőzések esetén 7-10 naponta egyszer kell bevenni. Napi szedés esetén a felnőtteknek az első napon 1 g-ot, majd napi 0,2 g-ot kell bevenni, étkezés előtt 30 perccel.
5. Helyi hatású gyógyszerek, amelyek rosszul szívódnak fel a gyomor-bél traktusban: szulgin, ftazol, ftazin, diszulfformin, szalazoszulfapiridin, szalazopiridazin, szalazodimetoxin. Bélfertőzések esetén alkalmazzák, de tüdőgyulladás esetén nem írják fel őket.

A szulfonamidok és a trimetoprim antifolsav hatású gyógyszer kombinációja rendkívül hatékony. A trimetoprim fokozza a szulfonamidok hatását azáltal, hogy megzavarja a trihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő redukcióját, amely felelős a fehérje-anyagcseréért és a mikrobiális sejtek osztódásáért. A szulfonamidok és a trimetoprim kombinációja jelentősen növeli az antimikrobiális aktivitás mértékét és spektrumát.

A következő, szulfonamidokat trimetoprim kombinációban tartalmazó gyógyszereket állítják elő:

• Biseptol-120 - 100 mg szulfametoxazolt és 20 mg trimetoprimet tartalmaz.
• Biseptol-480 - 400 mg szulfametoxazolt és 80 mg trimetoprimet tartalmaz;
• Biszeptol intravénás infúziókhoz, 10 ml;
• proteseptil - szulfadimezint és trimetoprimet tartalmaz ugyanabban a dózisban, mint a biszeptol;
• szulfát - 0,25 g szulfamonometoxin és 0,1 g trimetoprim kombinációja.

A legszélesebb körben használt a Biseptol, amely más szulfonamidokkal ellentétben nemcsak bakteriosztatikus, hanem baktericid hatással is rendelkezik. A Biseptolt naponta egyszer 0,48 g-os adagban (1-2 tabletta adagonként) kell bevenni.

A szulfonamidok mellékhatásai:

• a szulfonamidok acetilezett metabolitjainak kristályosodása a vesékben és a húgyutakban;
• a vizelet lúgosítása fokozza a szulfonamidok, azaz a gyenge savak ionizációját; ionizált formában ezek a gyógyszerek sokkal jobban oldódnak vízben és vizeletben;
• A vizelet lúgosítása csökkenti a kristályvizelés valószínűségét, segít fenntartani a szulfonamidok magas koncentrációját a vizeletben. A vizelet stabil lúgos reakciójának biztosításához elegendő napi 5-10 g szóda felírása. A szulfonamidok okozta kristályvizelés tünetmentes lehet, vagy vesekólikát, vérvizelést, oliguriát és akár anuriát is okozhat;
• allergiás reakciók: bőrkiütés, hámló dermatitis, leukopénia;
• diszpepsziás reakciók: hányinger, hányás, hasmenés; újszülötteknél és csecsemőknél a szulfonamidok methemoglobinémiát okozhatnak a magzati hemoglobin oxidációja miatt, amelyet cianózis kísér;
• hiperbilirubinémia esetén a szulfonamidok alkalmazása veszélyes, mivel kiszorítják a bilirubint a fehérjekötéséből és elősegítik toxikus hatásának megnyilvánulását;
• A Biseptol alkalmazása során folsavhiány (makrocitás vérszegénység, gyomor-bél traktus károsodása) alakulhat ki; ennek a mellékhatásnak a kiküszöbölésére folsav szedése szükséges. Jelenleg a szulfonamidokat ritkán alkalmazzák, főként antibiotikum-intolerancia vagy mikroflóra rezisztencia esetén.

Antibakteriális gyógyszerek kombinált alkalmazása

Szinergizmus figyelhető meg a következő gyógyszerek kombinálásakor:

Penicillinek	+ Aminoglikozidok, cefalosporinok
Penicillinek (penicillináz-rezisztens)	+ Penicillinek (penicillináz-instabil)
Cefalosporinok (a cefaloridin kivételével)	+ Aminoglikozidok
Makrolidok	+ Tetraciklinek
Levomycetin	+ Makrolidok
Tetraciklin, makrolidok, linkomicin	+ Szulfonamidok
Tetraciklinek, linkomicin, nystatin	+ Nitrofuránok
Tetraciklinek, nystatin	+ Oxikinolinok

Így a baktericid antibiotikumok, illetve két bakteriosztatikus antibakteriális gyógyszer kombinálásakor hatásszinergizmus, míg baktericid és bakteriosztatikus gyógyszerek kombinálásakor antagonizmus figyelhető meg.

Az antibiotikumok kombinált alkalmazását súlyos és bonyolult tüdőgyulladásos esetekben (tüdőgyulladás-helyettesítés, pleurális empyema) végzik, amikor a monoterápia hatástalan lehet.

Antibiotikumok kiválasztása különböző klinikai helyzetekben

Klinikai helyzet	Valószínűsíthető kórokozó	Első vonalbeli antibiotikum	Alternatív gyógyszer
Elsődleges lobaris tüdőgyulladás	Pneumococcus	Penicillin	Eritromicin és más makrolidok, azitromicin, cefalosporinok
Elsődleges atípusos tüdőgyulladás	Mycoplasma, Legionella, Chlamydia	Eritromicin, félszintetikus makrolidok, eritromicin	Fluorokinolonok
Tüdőgyulladás krónikus hörghurut hátterében	Haemophilus influenzae, streptococcusok	Ampicillin, makrolidok, eritromicin	Leaomycetin, fluorokinolonok, cefaloslorinok
Tüdőgyulladás az influenza hátterében	Staphylococcus, pneumococcus, Haemophilus influenzae	Ampiox, penicillinek béta-laktámáz inhibitorokkal	Fluorokinolonok, cefaloslorinok
Aspirációs tüdőgyulladás	Enterobaktériumok, anaerobok	Aminoglikozidok + metronidazol	Cefaloslorinok, fluorokinolonok
Tüdőgyulladás mesterséges tüdőlélegeztetés esetén	Enterobaktériumok, Pseudomonas aeruginosa	Aminoglikozidok	Imipenem
Tüdőgyulladás immunhiányos egyéneknél	Enterobaktériumok, Staphylococcusok, Szaprofiták	Béta-laktamáz inhibitorokkal, ampioxszal, aminoglikozidokkal társított penicillinek	Cefaloslorinok, fluorokinolonok

Az atipikus és kórházban szerzett (nosocomialis) tüdőgyulladás antibakteriális terápiájának jellemzői

Az atipikus tüdőgyulladások a mikoplazma, a klamidia és a legionella által okozott tüdőgyulladások, amelyeket bizonyos klinikai tünetek jellemeznek, amelyek eltérnek a tipikus közösségben szerzett tüdőgyulladástól. A Legionella az esetek 6,4%-ában, a klamidia 6,1%-ában, a mikoplazma pedig 2%-ában okoz tüdőgyulladást. Az atipikus tüdőgyulladásokat a kórokozó intracelluláris elhelyezkedése jellemzi. E tekintetben az "atipikus" tüdőgyulladás kezelésére olyan antibakteriális gyógyszereket kell alkalmazni, amelyek jól behatolnak a sejtbe, és ott magas koncentrációt hoznak létre. Ezek a makrolidok (eritromicin és az új makrolidok, különösen azitromicin, roxitromicin stb.), tetraciklinek, rifampicin, fluorokinolonok.

A kórházban szerzett nozokomiális tüdőgyulladás olyan tüdőgyulladás, amely kórházban alakul ki, feltéve, hogy a kórházi tartózkodás első két napjában nem voltak klinikai vagy radiológiai tüdőgyulladásra utaló tünetek.

A kórházban szerzett tüdőgyulladás abban különbözik a közösségben szerzett tüdőgyulladástól, hogy gyakrabban Gram-negatív flóra okozza: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, mycoplasma, chlamydia, súlyosabb lefolyású és gyakrabban halálos kimenetelű.

A nozokomiális tüdőgyulladás eseteinek körülbelül fele intenzív osztályokon és posztoperatív osztályokon alakul ki. A gépi lélegeztetéssel végzett intubáció 10-12-szeresére növeli a kórházban szerzett fertőzések előfordulását. A gépi lélegeztetésre szoruló betegek 50%-ánál pseudomonas, 30%-ánál az acinetobacter, 25%-ánál a klebsiella izolálódik. A nozokomiális tüdőgyulladás ritkább kórokozói az Escherichia coli, a Staphylococcus aureus, a Serratia és a Citrobacter.

A kórházi tüdőgyulladáshoz tartozik az aspirációs tüdőgyulladás is. Leggyakrabban alkoholistáknál, agyi érkatasztrófán átesett embereknél, mérgezés, mellkasi trauma esetén fordul elő. Az aspirációs tüdőgyulladást szinte mindig Gram-negatív flóra és anaerob baktériumok okozzák.

A nozokomiális tüdőgyulladás kezelésére széles spektrumú antibiotikumokat (harmadik generációs cefalosporinok, ureidopenicillinek, monobaktámok, aminoglikozidok), fluorokinolonokat alkalmaznak. Súlyos nozokomiális tüdőgyulladás esetén az első vonalbeli gyógyszereknek az aminoglikozidok és a harmadik generációs cefalosporinok vagy monobaktámok (aztreonám) kombinációját tekintik. Ha nincs hatás, másodvonalbeli gyógyszereket alkalmaznak - fluorokinolonokat, az imipenem is hatékony.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]