Tiklopidin

A tiklopidin (tiklopidin) az antiaggregánsok csoportjába tartozó gyógyszer, amelyet a vérrögök (véralvadás) megelőzésére használnak az erekben. Ez egy vérlemezke-aggregáció-gátló, ami azt jelenti, hogy megakadályozza a vérlemezkék összetapadását a vérben, ami segít megelőzni a vérrögképződést és csökkenti a thromboembolia kockázatát.

A tiklopidint általában szív- és érrendszeri betegségekben, például szívkoszorúér-betegségben , vagy perifériás artériás betegségben szenvedőknek írják fel , hogy csökkentsék a vérrögképződés kockázatát és javítsák a véráramlást.

Mivel azonban a tiklopidin súlyos mellékhatásokat, például agranulocitózist (csökkent fehérvérsejtszám) okozhat, a gyógyszert általában akkor tartják fenn, ha más antikoagulánsok és antiaggregánsok nem megfelelőek vagy hatástalanok.

Jelzések Tiklopidin

A tiklopidint általában a következő esetekben írják fel:

1. Szívkoszorúér-betegség : A tiklopidin alkalmazható a trombózis megelőzésére stabil angina pectorisban (a szív csökkent véráramlása miatti mellkasi fájdalom) vagy szívizominfarktus után (a szívizom csökkent vérellátása) szenvedő betegeknél.
2. Ischaemiás stroke : A gyógyszer felhasználható a másodlagos ischaemiás stroke megelőzésére olyan betegeknél, akiknek már volt agyvérzése értrombózis miatt.
3. Perifériás artériás betegség : A tiklopidin segíthet javítani a véráramlást az alsó végtagokban perifériás artériás betegségben, például perifériás artériás betegségben szenvedő betegeknél .
4. Vaszkuláris stentelés : Aszpirinnel együtt alkalmazzák a trombózis megelőzésére a koszorúér-stentelést követően (olyan eljárás, amelyben egy speciális cső alakú stentet egy szűkített érbe helyeznek).
5. Egyéb állapotok : Ritka esetekben a tiklopidint fel lehet írni a trombózissal összefüggő egyéb állapotok kezelésére, de ezekben az esetekben az alkalmazás óvatosságot igényel, és különleges megfontolásokat igényelhet.

Kiadási űrlap

A tiklopidin tabletta formájában kapható orális (intravénás) beadásra. A tiklopidin tabletták általában a tablettákra jellemző szabványos formájú és méretűek, és általában bevonattal vannak ellátva, hogy megkönnyítsék a lenyelést és megóvják őket a gyomorban való lebomlástól.

A tiklopidin általában különféle dózisokban áll rendelkezésre, hogy lehetővé tegye a terápia egyénre szabását a páciens speciális szükségletei és az orvos ajánlásai alapján.

Gyógyszerhatástani

A tiklopidin farmakodinámiája összefügg azzal a képességével, hogy gátolja a vérlemezke-aggregációt, azaz megakadályozza a vérlemezkék összetapadását. Az antiaggregánsokként ismert gyógyszerek csoportjába tartozik, amelyek segítenek megakadályozni a vérrögképződést az erekben.

A tiklopidin több mechanizmuson keresztül fejti ki hatását:

1. Az ADP által kiváltott vérlemezke-aggregáció gátlása : A tiklopidin blokkolja a vérlemezkék ADP-receptorait, ami megakadályozza, hogy összetapadjanak.
2. A vérzési idő növekedése : A vérlemezke-aggregáció elnyomása a vérzési idő növekedéséhez vezet, ami a gyógyszer antiaggregáns aktivitásának egyik mutatója.
3. A fibrinolízis rendszerre gyakorolt ​​hatás : A tiklopidin hatással lehet a fibrinolízis rendszerre, fokozva a vérrög oldódását.
4. Az endothel funkcióra gyakorolt ​​hatások : Megfigyelték a tiklopidin pozitív hatását az erek endothel funkciójára, ami szintén hozzájárulhat az antitrombotikus hatáshoz.

A gyógyszer bevétele után 24-48 órával kezd hatni, és a maximális hatás körülbelül 3-5 napos rendszeres bevitel után érhető el. A tiklopidin hatása visszafordíthatatlan, és a gyógyszer abbahagyása után a vérlemezke-funkció lassan, több napon keresztül helyreáll.

Farmakokinetikája

A tiklopidin farmakokinetikáját a következő fő szempontok jellemzik:

1. Felszívódás : A tiklopidin jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A táplálékfelvétel javítja annak felszívódását. A vérplazmában a maximális koncentrációt a beadás után körülbelül 1-2 órával érik el.
2. Eloszlás : A tiklopidin több mint 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, ami azt jelzi, hogy a plazmafehérjékhez kötődik. Eloszlik a szervekben és szövetekben, behatol a vérlemezkékbe.
3. Metabolizmus : A tiklopidin a májban metabolizálódik aktív metabolitokká. A tiklopidin metabolizmusát a citokróm P450 enzimek végzik a májban. A fő metabolit a tienopiridin származék, amely antiaggregáns hatással rendelkezik.
4. Kiválasztás : A tiklopidin és metabolitjai a vesén keresztül és az epével ürülnek ki. Az adag körülbelül 60%-a a vizelettel és körülbelül 23%-a a széklettel ürül. A tiklopidin eliminációs felezési ideje a vérplazmából 12-15 óra, ami elhúzódó hatást biztosít.
5. Hatásidő : A tiklopidin hatásának kezdete nem azonnal következik be, több naptól egy hétig tart a gyógyszer szedése a teljes hatás kialakulásához. Ennek oka az aktív metabolitok felhalmozódása a szervezetben. A hatás a gyógyszer abbahagyása után is hosszú ideig fennáll a lassú fordított anyagcsere és a hosszú felezési idő miatt.

Adagolás és beadás

A Ticlopidine Accord alkalmazási módja és adagolása az orvos konkrét utasításaitól és a kezelés céljától függően változhat. Az alábbiak a tiklopidin használatára vonatkozó általános ajánlások:

1. Normál adag felnőtteknek :

   • A szokásos kezdő és fenntartó adag 250 mg naponta kétszer, étkezés után kell bevenni a felszívódás javítása és a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében.

2. A kezelés időtartama :

   • A tiklopidin-kezelés időtartama a beteg egészségi állapotától, a terápia céljától és a kezelésre adott választól függ. A kurzus időtartamát az orvos határozza meg a beteg egyéni jellemzői alapján.

3. Különleges utasítások :

   • Fontos a rendszeres orvosi ellenőrzés a tiklopidin szedése alatt, beleértve a vérvizsgálatokat is, hogy figyelemmel kísérjük egészségi állapotát és időben észleljük a lehetséges mellékhatásokat.
   • A tiklopidin szedését csak akkor szabad elkezdeni és abbahagyni, ha azt orvosa felírja.

4. Alkalmazás speciális betegcsoportokban :

   • Vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél és időseknél dózismódosításra lehet szükség. Ezen betegek szoros megfigyelése kötelező.

5. A kezelés abbahagyása :

   • A tiklopidin-kezelés hirtelen abbahagyása növelheti a trombózisos események kockázatát. Ezért a kezelési rend minden változtatását meg kell beszélni kezelőorvosával.

Terhesség Tiklopidin alatt történő alkalmazás

Nem találtak olyan vizsgálatokat, amelyek közvetlenül foglalkoztak volna a tiklopidin terhesség alatti alkalmazásával.

Ellenjavallatok

A tiklopidin szedése bizonyos kockázatokkal jár, és számos ellenjavallata van:

1. Allergia a tiklopidinre vagy a gyógyszer bármely más összetevőjére : A tiklopidinre ismerten túlérzékeny betegeknek kerülniük kell a gyógyszer alkalmazását.
2. Hematológiai betegségek : A tiklopidin neutropeniát, thrombocytopeniát, aplasztikus anémiát és más súlyos vérképzési rendellenességeket okozhat. Ezért a gyógyszer ellenjavallt hematológiai betegségek, köztük súlyos leukopenia és thrombocytopenia esetén.
3. Súlyos májkárosodás : A tiklopidin a májban metabolizálódik, és alkalmazása súlyos májbetegség esetén súlyosbíthatja az állapotot.
4. Krónikus veseelégtelenség : Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a tiklopidin alkalmazása óvatosságot igényel a toxikus metabolitok felhalmozódásának veszélye miatt.
5. Aktív vérzés vagy vérzésre való hajlam : Beleértve a peptikus fekélyeket és a belső vérzést, mivel a tiklopidin növeli a vérzési időt.
6. A stroke akut fázisa : A tiklopidin alkalmazása közvetlenül akut stroke után nem javasolt, mivel ebben az esetben nem állnak rendelkezésre adatok a biztonságosságról és a hatásosságról.
7. Terhesség és szoptatás : A tiklopidin terhesség és szoptatás ideje alatt történő alkalmazása ellenjavallt a megfelelő biztonságossági adatok hiánya miatt.
8. Súlyos véralvadási zavarok : Mivel a tiklopidin növeli a vérzés kockázatát, alkalmazása veszélyes lehet véralvadási zavarok esetén.

Mellékhatások Tiklopidin

Mint minden gyógyszer, a tiklopidin is számos mellékhatást okozhat:

1. Hematológiai mellékhatások : Ide tartozik a thromboticus thrombocytopeniás purpura (TTP), amely a kezelés megkezdését követő heteken belül jelentkezhet. A TTP egy súlyos állapot, amelyet a kis erekben kialakuló trombózis jellemez, ami akut veseelégtelenséghez, neurológiai elváltozásokhoz és a halálozás fokozott kockázatához vezethet. A gyógyszer korai abbahagyása és a plazmaterápia megkezdése jelentősen javíthatja az eredményt ( Kupfer, Tessler, 1997 ).
2. Neutropénia : A tiklopidin csökkentheti a neutrofilek számát a vérben, ami növeli a fertőzések kockázatát.
3. Fokozott vérzésveszély : Antiaggregánsként a tiklopidin növeli a vérzési időt, ami fokozott vérzést okozhat, beleértve a belső vérzést is.
4. Májbetegségek : Beleértve a sárgaságot és az emelkedett májenzimszinteket , amelyek károsodott májfunkcióra utalhatnak. Egyes esetekben cholestaticus hepatitisről számoltak be (Han et al., 2002).
5. Allergiás reakciók : bőrkiütések, viszketés, angioödéma.
6. Hasmenés és egyéb gyomor-bélrendszeri betegségek: A tiklopidin gyakran okoz GI-rendellenességeket, beleértve a hasmenést, hányingert és hányást .
7. Neurológiai hatások : A szédülés , , a fejfájás és a fáradtság a tiklopidin mellékhatásai is lehetnek.

Overdose

A tiklopidin túladagolása súlyos mellékhatásokhoz vezethet, különösen az antiaggregáns hatás fokozódásához, ami növeli a vérzés kockázatát. A túladagolás tünetei a következők lehetnek:

• Megnövekedett vérzési idő.
• Vérzés különböző szervekben és szövetekben.
• Zúzódások és zúzódások megjelenése még kisebb sérülések esetén is.
• Hányinger, hányás, hasmenés.
• Szédülés és általános rossz közérzet.

Mi a teendő túladagolás esetén:

1. Azonnal orvoshoz kell fordulni. A túladagolás első jelei esetén azonnal menjen egy egészségügyi intézménybe, vagy hívjon mentőt.
2. Tüneti kezelés. A tiklopidinnek nincs specifikus ellenszere, ezért a kezelés célja a tünetek megszüntetése és a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása. Vérátömlesztésre vagy annak összetevőire lehet szükség a véralvadási rendellenességek korrigálásához.
3. Állapotfelügyelet. A betegnek szoros egészségügyi monitorozásra lesz szüksége, beleértve a véralvadást, a vese- és májfunkciót.
4. A tiklopidin kezelés abbahagyása. Továbbá, az állapot súlyosságától és az orvos ajánlásaitól függően, szükség lehet az adagolás módosítására vagy a gyógyszer teljes leállítására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A tiklopidin kölcsönhatásba léphet különböző gyógyszerekkel, megváltoztatva azok hatékonyságát vagy növelve a mellékhatások kockázatát. Íme néhány példa az ilyen interakciókra:

1. Kölcsönhatás teofillinnel : A tiklopidin növelheti a teofillin koncentrációját a vérben, ami növeli a teofillin toxikus hatásainak kockázatát, beleértve a szívritmuszavarokat és a fokozott idegi ingerlékenységet. Fontos a teofillinszint monitorozása, ha tiklopidinnel együtt adják, és szükség esetén módosítani kell a teofillin adagját (Colli és mtsai, 1987).
2. Kölcsönhatás fenitoinnal : A tiklopidin csökkentheti a fenitoin clearance-ét, ami a vérkoncentráció növekedéséhez és a toxikus reakciók, például ataxia, látászavarok és kognitív károsodások kockázatának növekedéséhez vezethet. A fenitoinszintet monitorozni kell, és az adagot módosítani kell, ha tiklopidinnel együtt adják ( Riva és mtsai, 1996 ).
3. Antikoagulánsok és egyéb antiaggregánsok: A tiklopidin fokozhatja az antikoagulánsok (pl. Warfarin) és más antiaggregánsok (pl. Aszpirin) hatását, növelve a vérzés kockázatát. Ezen gyógyszerek együttes alkalmazásakor a beteg állapotának szoros monitorozása és az adagolás módosítása válhat szükségessé.
4. Citokróm P450 által metabolizált gyógyszerek : A tiklopidin gátolhatja bizonyos citokróm P450 enzimek aktivitását, ami számos gyógyszer metabolizmusát befolyásolja, beleértve a sztatinokat, az antidepresszánsokat és a béta-blokkolókat. Ez e gyógyszerek vérszintjének növekedéséhez és a mellékhatások fokozott kockázatához vezethet.
5. Digoxin : Beszámoltak arról, hogy a tiklopidin növelheti a digoxin plazmakoncentrációját, ami óvatosságot igényel, ha együtt alkalmazzák őket.

Tárolási feltételek

A tiklopidin tárolási körülményeinek meg kell felelniük a gyógyszerek tárolására vonatkozó általános ajánlásoknak, valamint a gyártó által a gyógyszer csomagolásán megadott utasításoknak. Általában ajánlott a következő feltételek betartása:

1. Hőmérséklet : A tiklopidint szobahőmérsékleten kell tárolni, általában 15 és 25 Celsius fok között. Kerülje a gyógyszer tárolását magas hőmérsékletű vagy közvetlen napfénynek kitett helyen.
2. Páratartalom : A gyógyszert száraz helyen, nedvességforrásoktól távol kell tárolni, hogy megakadályozzák a romlást és a hatékonyság csökkenését.
3. Hozzáférhetőség gyermekek számára : A gyógyszert gyermekektől elzárva kell tartani a véletlen lenyelés elkerülése érdekében.
4. Csomagolás : A tiklopidint az eredeti csomagolásban tárolja, hogy megvédje a fénytől és a nedvességtől, és hogy a lejárati idő könnyen nyomon követhető legyen.

Szavatossági idő

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a tiklopidint. A lejárt gyógyszereket megfelelően kell megsemmisíteni.